[发明专利]一种盐酸决奈达隆的缓释制剂

说明书

技术领域

本发明涉及盐酸决奈达隆的缓释制剂及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

缓释制剂的研究开发，至今已有40余年的历史，它是在规定的环境中，按要求缓慢地非恒速释放，每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。这种制剂可使人体维持此种血药浓度达较长的时间，而不象普通制剂那样较快地下降，从而可以避免普通制剂频繁给药所出现的“峰谷”现象，使药物的安全性、有效性或适应性有所提高，因而减少了用药次数，大大方便了患者，特别是长期用药的病人。常用的口服剂型有骨架片剂、微孔包表膜控释片、激光渗透泵、复合颗粒腔囊、片芯腔囊、胃内滞留制剂、控释混悬剂、滴丸等；外用制剂有眼用治疗系统、口腔粘贴片、透皮给药系统等；注射剂有水混悬剂、乳剂、脂质体、微球等。片剂以其服用方便，制备工艺相对简单，质量易于控制等优点成为缓释制剂研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型。胶囊剂也以其服用方便，制备工艺相对简单，质量易于控制等优点成为缓释制剂研究开发应用前景较广的一个剂型。薄膜包衣缓释控释制剂在片芯和小丸的表面包制一层适宜的衣层，使其在一定条件下溶解或部分溶解而释放药物，可以达到缓释控释作用。其原理属于扩散释放，能源是基于膜腔内的渗透压，或者是药物分子在聚合物中的溶出扩散行为包衣缓释控释制剂是口服缓释控释制剂中最广泛应用的类型之一。根据其制备工艺的不同，缓释制剂可分为片剂、胶囊剂、缓释滴丸等。所用的基质包括亲水凝胶缓释骨架材料，如轻丙基纤维素、轻丙基甲基纤维素、按甲基纤维素钠、卡波姆等；溶蚀性缓释骨架材料，如硬脂酸、十六醇、十八醇、聚乙二醇等；水不溶性缓释骨架材料，如乙基纤维素、玉米阮等。随着基质品种的不断增多，制备工艺的日臻成熟完善，缓释剂在中西药制剂的应用中日趋广泛，因此对现行药物进行剂型改造，生产出更多的药物缓释剂型，将极大地丰富药品市场，提高医疗质量。

心律失常是指心律起源部位、心搏频率与节律以及冲动传导等任一项异常。按其发生原理，区分为冲动形成异常和冲动传导异常两大类。发病机制可分为2两种：(一)自律性增高、异常自律性与触发活动致冲动形成的异常：具有自律性的心机细胞由于自主神经系统兴奋改变或其内在的病变使其自律性增高，导致不适当的冲动发放。此外，原来无自律性的心肌细胞如心房、心室肌细胞由于心肌缺血、药物、电解质絮乱、儿茶酚胺增多等均可导致异常自律性的形成。触发活动是由一次正常的动作电位所触发的后除极并触发一次新的动作电位而产生持续性快速性心律失常。(二)折返激动、传导障碍致冲动传导异常：当激动从某处一条径路传出后，又从另外一条径路返回原处，使该处再次发生激动的现象称为折返激动，是所有快速心律失常最常见的发生机制。冲动在折返环节内反复循环，产生持续而快速的心律失常。

盐酸决奈达隆是一种抗心律失常药物，适用于阵发性或持续性房颤或房扑患者、当前为窦性心律或需要复律的近期发生房颤或房扑并存在心血管病危险因素的患者，可减少上述患者的心血管病住院风险。

盐酸决奈达隆是一生物半衰期较短的药物，一次给药剂量为400mg，需要一日2-3次给药，给患者使用带来不便，同时由于睡眠时间等因素的影响，影响着药物稳态血药浓度，从而影响药效。本发明技术为盐酸决奈达隆缓释制剂，可间隔24小时给药一次，维持最佳稳态血药浓度，提高药效，方便使用。

发明内容

本发明的目的是更好维持最佳稳态血药浓度，提高药效，减少患者的住院风险。本发明技术方案如下：

本发明所述的以盐酸决奈达隆的缓释制剂。其包括一种释放系统，释放系统由可以使药物缓慢释放的片芯和/或丸芯和/或包衣组成，所述活性成分一部分或全部存在于片芯和或丸芯中，活性成分的剩余部分存在于包衣中。本发明所述的缓释制剂，每个单位剂量中，含有盐酸决奈达隆200-800mg。