[发明专利]牛蒡子苷在制备药物或保健食品中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及牛蒡子苷在制备药物或保健食品中的应用，具体涉及具有二苄基丁内酯木质素结构的牛蒡子苷在制备预防或治疗勃起功能障碍药物或保健食品中的应用，属于生物医学技术领域。 

背景技术

男性勃起功能障碍(Erectile dysfunction，ED)是指阴茎不能勃起、勃起不坚或坚而不持久以致不能性交者；国际阳痿学会对此作出的定义为：性交时阴茎不能有效地勃起导致性交不满足。ED是男性最常见的一种性功能障碍，据不完全统计，在男性人群中，ED发生率就达15％。 

牛蒡子苷(arctiin，ARC)，又名牛蒡苷，最先是从菊科两年生草本植物牛蒡属牛蒡Arctium lappa L.的干燥成熟果实牛蒡子中提取分离而来的二苄基丁内酯木脂素类化合物，随后研究证实在牛蒡根及牛蒡叶也有少量存在。除了牛蒡中存在牛蒡子苷外，水母雪莲花Saussurea medusa Maxim.、日本榧树Torreya nucifera(L.)Sieb.et Zucc.以及药薯Ipomoea caiHca(L.)Sweet.等植物中均有发现。现代药理学证明牛蒡子苷具有抗炎及免疫调节、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗白血病活性、降血糖等多种药理活性。 

中国专利文献CN102342929A(申请号201010242681.4)公开了一类具有如下通式(1)所示结构的牛蒡子苷元及其衍生物在制备用于提高机体耐受力(抗疲劳)的药物中的用途，以及含有牛蒡子苷元及其衍生物的用于提高机体耐受力(抗疲劳)的药物组合物。所述牛蒡子苷元及其衍生物对AMPK磷酸化具有促进作用，整体动物试验表明该类化合物具有提高疲劳耐受能力。该类化合物可用于抗疲劳治疗。 

中国专利文献CN101134031(申请号200610068587.5)公开了牛蒡子苷元在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭及肾纤维化的药物中的用途。本发明还提供了以牛蒡子苷元为活性成分的用于治疗或预防慢性肾功能衰竭及肾纤维化的药物组合物。本发明提供的药物组合物在用于慢性肾功能衰竭及肾纤维化时，注射时使用剂量范围是30mg～1000mg；优选30～500mg；口服时使用剂量范围是50mg～2000mg；优选50～800mg。 

近年来牛蒡子苷已经成为国内外的研究热点，但对其在治疗勃起功能障碍(ED)等方面的研究未见报道。 

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供牛蒡子苷在制备预防或治疗勃起功能障碍药物或保健食品中的应用。 

本发明的发明目的是通过如下技术方案实现的： 

牛蒡子苷在制备预防或治疗勃起功能障碍药物中的应用。 

上述应用，牛蒡子苷做为促进NO/cGMP信号转导的药效成分制备预防或治疗勃起功能障碍药物。 

上述应用，牛蒡子苷做为促进药物西地那非的药效成分制备预防或治疗勃起功能障碍药 物。 

上述应用，牛蒡子苷的每日施用剂量为20mg-1000mg。 

牛蒡子苷在制备预防或治疗勃起功能障碍保健食品中的应用。 

上述应用，牛蒡子苷的每日摄入剂量为10mg-2000mg。 

经研究发现，牛蒡子苷对离体兔阴茎海绵体的舒张作用与促进NO的释放有关，能提高阴茎海绵体cGMP浓度，说明牛蒡子苷是通过多种细胞内机制作用于内皮和(或)平滑肌引起海绵体的舒张。所以牛蒡子苷能够治疗勃起功能障碍的机制与促进NO-cGMP信号通路有关。 

本发明有益效果如下： 

1、本发明经研究发现牛蒡子苷对去氧肾上腺素(phenylephrine，PE)引起的大鼠主动脉收缩有明显的浓度依赖性的舒张作用，牛蒡子苷对大鼠胸主动脉的舒张具有内皮依赖性，同时对血管型勃起功能障碍(A-ED)大鼠有明显的防治作用，表现在能明显缩短A-ED大鼠电刺激勃起潜伏期，并能升高大鼠阴茎组织的NO和cGMP含量，这与以往报道的牛蒡子苷用途都不同，为预防和治疗勃起功能障碍提供了新的途径。 

2、经一系列的实验证明，牛蒡子苷在预防和治疗勃起功能障碍方面具有显著效果，能够浓度依赖性地引起兔阴茎海绵体舒张，当NOS抑制剂L-NAME(浓度为10^-4mol/L)存在时牛蒡子苷最大舒张效应降低。 

3、本发明经研究发现牛蒡子苷对PE诱发收缩的离体兔海绵体肌条，ACH(乙酰胆碱)或Sildenafil(西地那非)引起浓度依赖性的舒张效应，牛蒡子苷能加强ACH和Sildenafil对离体兔海绵体肌条的舒张效应。 

附图说明