[发明专利]经皮给药方法、制剂和系统

权利要求书

1.一种经皮给药方法，包括：

对受试者皮肤进行消毒；

用微针阵列章对受试者皮肤进行预处理以产生穿透皮肤角化层的微孔，并不将微针留在皮肤中；

将装载待递送药物和促渗剂透明质酸酶经皮给药仓贴粘贴在受试者皮肤上，并保持一段时间持续给药；

和将所述经皮给药仓贴从受试者皮肤上取下，

其中，所述经皮给药仓贴中包含抗菌防腐剂。

2.权利要求1的方法，其中在临使用前，将待递送药物、透明质酸酶和抗菌防腐剂的液体制剂施加到所述经皮给药仓贴的给药仓中。

3.权利要求1的方法，其中所述待递送药物、透明质酸酶和抗菌防腐剂已经预先装载到所述经皮给药仓贴的给药仓中。

4.以上权利要求之任一项的方法，其中所述待递送药物选双体药物TNFR2-Fc-IL-1ra、IL-1ra-Fc-IL-18bp、抗IL-12抗体、抗IL-23抗体、抗OPGL抗体、自由促生长激素释放激素、GLP-1类似物、生长抑素、抗利尿激素、胸腺五肽、脑钠素、心钠素、胰岛素、干扰素、basic FGF、红细胞生成素、卡介苗、流感疫苗和乙肝疫苗构成的组。

5.以上权利要求之任一项的方法，其中所述透明质酸酶为天然提取的或重组的透明质酸酶，特别优选的是经生物工程改造的重组长效透明质酸酶。

6.以上权利要求之任一项的方法，其中所述抗菌防腐剂为苯扎氯铵。

7.以上权利要求之任一项的方法，其中所述微针阵列章的微针为0.10-0.25mm。

8.以上权利要求之任一项的方法，其中所述时间段为0.5-10小时。

9.用于以上权利要求之任一项的方法的经皮给药制剂，其组成包括如下组分：

主要起效成分、透明质酸酶0.01-10单位/ml、乙酸钠10-20mM、苯扎氯铵0.005％mg/ml、羧甲基纤维素0.5％mg/ml、吐温800.005-0.01mg/ml、精氨酸0.05-0.1％mg/ml、组胺5-15mM。

10.用于权利要求9的经皮给药制剂中主要起效成分可按需选用以下药物：TNFR2-Fc-IL-1ra 2.5-20mg/ml(pH为4.5-5.0)、促生长激素释放激素0.1-0.3mg(每0.3-0.5ml制剂)、GLP-1类似物0.1-0.5mg(每0.3-0.5ml制剂)、胸腺五肽1-6mg(每0.2-0.6ml制剂)、生长抑素0.2-0.6mg(每0.2-0.6ml制剂)、抗利尿激素0.2-0.6mg(每0.2-0.6ml制剂)、脑钠素0.2-0.6mg(每0.2-0.6ml制剂)、心钠素0.2-0.6mg(每0.2-0.6ml制剂)、干扰素0.2-0.6mg(每0.2-0.6ml制剂)、卡介苗0.25mg(每0.5ml制剂)、流感疫苗30微克(每0.5ml制剂)、乙肝疫苗20微克(每0.5ml制剂)。

11.用于以上权利要求之任一项的方法的经皮给药系统，包括：经皮给药仓贴，和微针阵列章，用于对受试者皮肤进行预处理，以产生穿透皮肤角化层的微孔。

12.权利要求11的经皮给药系统，还包括用于容纳所述待递送药物、透明质酸酶和/或抗菌防腐剂的液体制剂的一个或多个容器。