[发明专利]一种氯雷他定组合药物、口崩片及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗过敏的药物组合物，更具体的说涉及一种氯雷他定组合药物、口崩片及其应用。

技术背景

过敏性疾病从新生儿到老年人的各个年龄阶段都可能发生，往往具有明显的遗传倾向。过敏性疾病中，以速发型过敏反应比较常见，其主要类型有皮肤过敏反应、呼吸道过敏反应、消化道过敏反应及过敏性休克等，如过敏性鼻炎、过敏性鼻炎等。

治疗过敏性疾病主要采用氯雷他定等抗组胺药药物，以及激素、麻黄素类药物；其主要给药方式为口服药物和喷剂贴剂等，但是长期使用毛细血管收缩药物会使毛细血管脆弱，容易产生出血不止，激素药物会降低免疫机能；如鼻炎患者长期使用激素、麻黄素类药物就使鼻腔内血管受药物刺激长期处于一收一缩的状态，血管壁弹性减弱，变薄变脆，出现血管硬化；同时激素和麻黄类药物还会损坏鼻黏膜的纤毛结构，从而影响鼻黏膜的生理功能。血管收缩后再扩张，反复刺激，黏膜纤毛停止运动甚至坏死，消失，黏膜下层血浆渗出，形成水肿，出现组织粘连等病症；更严重的是。由于激素、麻黄素、抗生素的滥用，血液循环不畅，免疫机能受损，加之病毒抗药性增强，鼻腔生理组织极易发生恶性病变。

长期以来，针对过敏性病症，传统的“消炎、减充血、抗过敏”等单一手段只能暂时缓解过敏症状，但对病灶的修复是无能为力的，不能从根本上解决问题，事实证明，单一品种药物只能暂时缓解症状，同时一般的口服药物不容易被吸收，同时刺激肝肾、肠胃等重要器官。中国专利申请（200510057265.6）和中国专利申请（200410016488.3）提供了一种以氯雷他定为活性成分的口崩片主要适用于如过敏性鼻炎等过敏性病症；中国专利（ZL97199404.8）、中国专利申请（03109402.3）和中国专利申请（00804185.7）提供了一种氯雷他定和麻黄碱类成分减血剂的药物组合，主要用于过敏性哮喘和过敏性鼻炎；中国专利申请（ZL20061007945.1）提供的是一种乙酰氨基酸、氯雷他定和硫酸伪麻黄碱为活性成分的药物组合，适用于过敏性鼻炎、以及感冒引起的咳嗽等症状。

发明内容

研究发现，氯雷他定作为抗组胺药不能消除或中和体内产生的组胺及阻止其产生，只能和组胺竞争平滑肌、毛细血管内皮细胞及神经组织等处组胺受体而制止组胺的有害作用。抗组胺药和组胺有相同的乙基胺化学结构，而和组胺争夺H₁受体以阻止组胺与其结合，从而制止组胺的扩张毛细血管、增加血管渗透性、收缩平滑肌等作用。氯雷他定为强力长效抗组胺药，具有选择性对抗H₁受体的作用，不良反应较小，无嗜睡作用。钙剂其机制是钙离子能控制炎症与水肿，降低毛细血管的通透性。增加毛细血管壁的致密性，有消炎，防止渗出和抗过敏等作用。但是，钙剂不能从根本上阻断变态反应的发生，只能减轻症状；本发明采用水溶性好，生物利用高，其吸收不依赖胃酸的枸缘酸钙。本发明提供了一种以氯雷他定与枸缘酸钙为活性成分的药物组合，其具体发明内容为：

一种氯雷他定组合药物，为药物组合由氯雷他定与枸缘酸钙两种活性成分组成。

所述氯雷他定与枸缘酸钙的重量比为4～11:2～6。

一种氯雷他定组合药物口崩片,所述的氯雷他定与枸缘酸钙的配方中还添加了微晶纤维、甘露醇、低取代羧丙基纤维素、木糖醇、阿司帕坦、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石粉。

所述氯雷他定、枸缘酸钙、微晶纤维、甘露醇、低取代羧丙基纤维素、木糖醇、阿司帕坦、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石粉的重量比为4～11: 2～6:10～22:30～55:5～11:1～2:1～2:1～3:1～3:2～5。

所述氯雷他定枸缘酸钙、微晶纤维、甘露醇、低取代羧丙基纤维素、木糖醇、阿司帕坦、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石粉的重量比为9:3:4:15:50:9:1:1:2:2:4。

一种氯雷他定组合药物口崩片的制备方法，包括以下步骤：

1）根据权利要求1-5任一所述配方称取药物，分别粉碎，将配方所述低取代羧丙基纤维素的重量的50～70%和配方中的氯雷他定、枸缘酸钙、微晶纤维、甘露醇、木糖醇和阿司帕坦混合，加水制粒，过24目的筛，得到制粒料；

2）将制粒料在40～60℃条件下干燥，混入硬脂酸镁、聚乙二醇和滑石粉，得到混合料；

3）在混合料中加入步骤1）所剩余的低取代羧丙基纤维素，压片得到氯雷他定组合药物口崩片。

上述的氯雷他定组合药物口崩片在制备治疗过敏性鼻炎的药物中的应用。

上述的氯雷他定组合药物口崩片在制备治疗过敏性哮喘的药物中的应用。