[发明专利]一种水包油型复方依兰油纳米乳口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种降血压、降血脂、预防心脑血管疾病的复方依兰油纳米乳口服液及其制备方法。 

  

背景技术

近40年来， 我国心脑血管病占我国居民死亡比例由10.07%上升到39.4%，目前，脑血管病人总数超过了1亿人，并且每年以300万人患病的速度递增。其中，主要因素是高血压，血压升高是许多疾病的导火索，会使冠心病、心力衰竭及肾脏疾患等疾病的发病风险增高。由于部分高血压患者并无明显的临床症状，高血压又被称为人类健康的“无形杀手”。因此提高对高血压病的认识，对早期预防、及时治疗有极其重要的意义。目前治疗高血压的药物主要是西药，但其刺激性大，不良反应较多，不宜长期服用。 

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的问题与缺陷，提供一种降血压、降血脂、预防心脑血管疾病的复方依兰油纳米乳口服液，该纳米乳口服液稳定性好，有效成分含量高，口服生物利用度高，作用时间持久，效果显著，而且制备方法简单，生产成本低，便于推广应用。 

实现上述发明目的的技术方法是一种水包油型复方依兰油纳米乳口服液，由下列质量百分比的原料组成： 

表面活性剂25.0%～35.0%、助表面活性剂0～5.0%、依兰油1.3～9.0%、紫苏籽油1.0%～6.0%、亚麻籽油0.9%～5.8%、余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。

在表面活性剂的选择上，本发明选用无毒性和生物相容性好的非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。理论上，O/W型纳米乳状液的制备需要表面活性剂的HLB值介于8～18之间，考虑到制备工艺的简单性，即纳米乳的易形成性和纳米乳的稳定性，本发明选用HLB介于10～15之间的液态非离子型表面活性剂，或者与一种HLB＜10的非离子型表面活性剂复配。可选用的表面活性剂有：EL-40、RH-40和吐温-80中的一种或几种混合物。 

   本发明选用的助表面活性剂为无水乙醇、异丙醇和1,3-丁二醇中的任一种或几种混合物。 

   本发明还有一个目的是提供上述水包油型复方依兰油纳米乳口服液的制备方法，包括下列步骤： 

1）按配方比例称取表面活性剂、助表面活性剂、依兰油、紫苏籽油、

亚麻籽油、蒸馏水，备用；

2）将所述量的依兰油、紫苏籽油和亚麻籽油搅拌均匀，作为油相；

3）将所述量的表面活性剂和助表面活性剂加入到油相中混匀；

4）将蒸馏水作为水相，在室温下迅速搅拌步骤3）制备的溶液，搅拌的同时缓慢滴加水相，不断搅拌直至体系呈透明的液体，即得水包油型复方依兰油纳米乳口服液。

本发明的水包油型复方依兰油纳米乳口服液由依兰油、紫苏籽油，亚麻籽油组成，三者均具有降血压作用，含有丰富的α-亚麻酸，具有很高的食用价值，相互配合在一起，具有协同作用，使降血压降血脂功效更为强大。因此，该水包油型复方依兰油纳米乳口服液具有降血压、降血脂、预防心脑血管疾病的功效。 

本发明的水包油型复方依兰油纳米乳口服液的使用方法：每次口服0.25g，每天早晚两次。 

本发明经透射电子显微镜检测，液滴直径分布在1～100nm之间，外观为黄色或无色透明液体，具有很好的稳定性： 

1.经时稳定性

经时稳定性是指纳米乳口服液在室温自然变化条件下贮藏时，外观随时间延长而发生变化的程度。该复方依兰油纳米乳口服液持久透明，未发现浑浊或沉淀，说明其经时稳定性好。

2.热贮稳定性 

将该复方依兰油纳米乳口服液置于试管，密封，置于37℃恒温水浴

箱中贮存14天，该液贮存后外观透明。

3.抗冷冻稳定性 

将该复方依兰油纳米乳口服液于-4℃保存一周，取出后恢复至室温。该复方依兰油纳米乳口服液在-4℃时成固体，恢复至室温后其恢复至透明，且放置一周后仍透明，说明该纳米乳状液抗冷冻性好。

4.加速稳定性 

将该复方依兰油纳米乳口服液置于试管中，密封，于15000r/min离心20min，未分层，仍澄清透明。

本发明的复方依兰油纳米乳口服液与现有技术相比，具有以下优点： 

1） 热力学稳定性好，贮存稳定性高，久置不分层，经离心加速试验仍未分层；

2）本发明属于纳米级药物，外观澄清透明，乳液液滴分散度良好，任何不均匀性或沉淀物均易被发现，感观品质提高；