[发明专利]可用作p38激酶抑制剂的杂二环化合物无效
申请号: | 201210057695.8 | 申请日: | 2006-08-08 |
公开(公告)号: | CN102627640A | 公开(公告)日: | 2012-08-08 |
发明(设计)人: | 陈孟炘;J·B·多赫尔蒂;R·泰恩博尔;S·R·纳塔拉彦;Z·李;S·P·萨霍 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D455/02 | 分类号: | C07D455/02;A61K31/4375;A61K31/506;A61K31/4545;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P31/12;A61P11/00;A61P25/00;A61P19/10;A61P37/06;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 p38 激酶 抑制剂 环化 | ||
1.由化学式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
或其药学上可接受的盐,其中:
X和Y各自独立选自-CR4-和-N-;
R1选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)OH,和
(4)烷氧基;
R2选自:
(1)NRa,
(2)芳基,
(3)杂芳基,
(4)杂环烷基,和
(5)ORa,
所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;
R3选自:
(1)芳基,
(2)苄基,
(3)杂芳基,和
(4)杂环烷基;
所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;
R4选自:
(1)氢,
(2)C1-C6烷基,
(3)烷氧基,
(4)CHO,
(5)CONH2,
(6)C(O)2Ra,
(7)C0-C4烷基-OH,
(8)O-C1-C4烷基,
(9)卤素,
(10)芳基,
(11)杂芳基,
(12)杂环烷基,
(13)CORa,
(14)O-C1-C4烷基-N-C(O)-C0-C2烷基(RbRc)-NH2,
(15)杂环烷基-C(O)-C0-C2烷基(RbRc)-NH2,
(16)N(Ra)(Ra),
(17)O-Ra,
(18)N-C(O)-N-杂环烷基,
(19)O-C(O)-N-杂环烷基,
(20)N-C1-C4烷基-N-Ra,和
(21)N-C1-C4烷基-O-Ra;
所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;R6、R7和R8各自独立选自:
(1)卤素,
(2)C1-C6烷基,
(3)CN,
(4)ORa,
(5)烷氧基,
(6)环烷基,
(7)C=Ra(Ra),
(8)CON(Ra)(Ra),
(9)芳基,
(10)N(Ra)(Ra),
(11)杂芳基,
(12)氢,
(13)C1-C4-OH,
(14)杂环烷基,
(15)CON-烷基-CO2-Ra,
(16)CON-烷基-CON(Ra)(Ra),
(17)CON-烷基-N(Ra)(Ra),
(18)C(=O)Ra,和
(19)C(O)2Ra;
所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自Ra的取代基所取代;
Ra选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)NH-C1-C4烷基,
(4)C1-C6烷基,
(5)C1-C4烷基-杂芳基,
(6)C1-C4烷基-环烷基,
(7)杂芳基,
(8)C1-C4烷基-杂环烷基,
(9)杂环烷基,
(10)C0-C4烷基-NH2,和
(11)C0-C4烷基-OH;
Rb和Rc各自独立选自氢和烷基,或Rb和Rc可连接在一起形成环烷基。
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