[发明专利]可用作p38激酶抑制剂的杂二环化合物无效

专利信息
申请号: 201210057695.8 申请日: 2006-08-08
公开(公告)号: CN102627640A 公开(公告)日: 2012-08-08
发明(设计)人: 陈孟炘;J·B·多赫尔蒂;R·泰恩博尔;S·R·纳塔拉彦;Z·李;S·P·萨霍 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D455/02 分类号: C07D455/02;A61K31/4375;A61K31/506;A61K31/4545;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P31/12;A61P11/00;A61P25/00;A61P19/10;A61P37/06;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 p38 激酶 抑制剂 环化
【权利要求书】:

1.由化学式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:

或其药学上可接受的盐,其中:

X和Y各自独立选自-CR4-和-N-;

R1选自:

(1)氢,

(2)卤素,

(3)OH,和

(4)烷氧基;

R2选自:

(1)NRa

(2)芳基,

(3)杂芳基,

(4)杂环烷基,和

(5)ORa

所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;

R3选自:

(1)芳基,

(2)苄基,

(3)杂芳基,和

(4)杂环烷基;

所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;

R4选自:

(1)氢,

(2)C1-C6烷基,

(3)烷氧基,

(4)CHO,

(5)CONH2

(6)C(O)2Ra

(7)C0-C4烷基-OH,

(8)O-C1-C4烷基,

(9)卤素,

(10)芳基,

(11)杂芳基,

(12)杂环烷基,

(13)CORa

(14)O-C1-C4烷基-N-C(O)-C0-C2烷基(RbRc)-NH2

(15)杂环烷基-C(O)-C0-C2烷基(RbRc)-NH2

(16)N(Ra)(Ra),

(17)O-Ra

(18)N-C(O)-N-杂环烷基,

(19)O-C(O)-N-杂环烷基,

(20)N-C1-C4烷基-N-Ra,和

(21)N-C1-C4烷基-O-Ra

所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;R6、R7和R8各自独立选自:

(1)卤素,

(2)C1-C6烷基,

(3)CN,

(4)ORa

(5)烷氧基,

(6)环烷基,

(7)C=Ra(Ra),

(8)CON(Ra)(Ra),

(9)芳基,

(10)N(Ra)(Ra),

(11)杂芳基,

(12)氢,

(13)C1-C4-OH,

(14)杂环烷基,

(15)CON-烷基-CO2-Ra

(16)CON-烷基-CON(Ra)(Ra),

(17)CON-烷基-N(Ra)(Ra),

(18)C(=O)Ra,和

(19)C(O)2Ra

所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自Ra的取代基所取代;

Ra选自:

(1)氢,

(2)卤素,

(3)NH-C1-C4烷基,

(4)C1-C6烷基,

(5)C1-C4烷基-杂芳基,

(6)C1-C4烷基-环烷基,

(7)杂芳基,

(8)C1-C4烷基-杂环烷基,

(9)杂环烷基,

(10)C0-C4烷基-NH2,和

(11)C0-C4烷基-OH;

Rb和Rc各自独立选自氢和烷基,或Rb和Rc可连接在一起形成环烷基。

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