[发明专利]还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐及其抗肿瘤应用无效

专利信息
申请号: 201210057259.0 申请日: 2012-03-06
公开(公告)号: CN102617546A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: 文石军;黄蓬 申请(专利权)人: 文石军;黄蓬;中山大学肿瘤防治中心
主分类号: C07D347/00 分类号: C07D347/00;C07D517/04;A61K31/33;A61P35/00
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 成明新
地址: 510060 广东省广州市东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 原型 烟酰胺腺 嘌呤 核苷酸 氧化酶 抑制剂 芳香 碘鎓盐 及其 肿瘤 应用
【权利要求书】:

1.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式I所示,

I中的X为氰基、硝基、甲基、三氟甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基和苯基;Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

2.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式II所示,

分子式II中的X1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、甲氧乙基、甲氧乙氧乙基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和2-异戊酰基;Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

3.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式III所示,

分子式III中的X为氰基、硝基、三氟甲基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基和苯基;Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

4.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式IV所示,

分子式IV中的X1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、甲氧乙基、甲氧乙氧乙基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基和2-异戊酰基;Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

5.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式V所示,

分子式V中的Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

6.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式VI所示,

分子式VI中的X中的R为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基和苯基;Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

7.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式VII所示,

分子式VII中的X可为氟、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基和叔丁基;Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

8.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式VIII所示,

分子式VIII中的X2为氢原子、酯基、氯、氟硝基,X3为氢原子、酯基、氯、氟和硝基;Y可为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

9.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其特征在于,所述芳香碘鎓盐如分子式IX所示,

分子式IX中的X4为氢原子、酯基、氯、氟和硝基,X5为氢原子、酯基、氯、氟和硝基;Y为氯离子、溴离子、碘离子、乙酸根、三氟乙酸根、硫酸氢根、三氟甲磺酸离子以及对甲苯磺酸离子。

10.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,其为下述化合物1-12中的一种:

11.如权利要求10所述的化合物1-11,对胰腺癌细胞Panc-1、BrPC-3和Capan-2、多发性骨髓瘤细胞H929、食管癌HGC-27以及肠癌DLD1的抑制用途。

12.一种还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶抑制剂芳香碘鎓盐,为下述化合物13-16,

对胰腺癌细胞Panc-1、BrPC-3和Capan-2、多发性骨髓瘤细胞H929、食管癌HGC-27以及肠癌DLD1的抑制用途。

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