[发明专利]贴剂和贴剂制剂

说明书

技术领域

本发明涉及具有支撑物和在该支撑物的至少一个表面上的压敏粘合层的贴剂，以及通过将药物引入到该贴剂的压敏粘合层中而得到的贴剂制剂。

背景技术

为了例如保护皮肤或经皮施用药物的目的通过附着皮肤而使用的贴剂和贴剂制剂，各个需要在附着皮肤时显示出充足的压敏粘性且在其使用后需要能够将其剥离和移除而不弄脏皮肤的表面(例如，引起粘合剂残留、胶粘等)。此外，理想的是贴剂和贴剂制剂对皮肤的刺激小。

国际专利WO2006/064747A描述一种使用压敏粘合剂的贴剂，所述压敏粘合剂通过使共聚物A和共聚物B共混而得到，其中所述共聚物A通过使甲基丙烯酸甲酯和双丙酮丙烯酰胺共聚而得到，所述共聚物B通过使含有丙烯酸-2-羟基乙酯的单体混合物共聚而得到。然而，使用该压敏粘合剂的贴剂取决于条件可能在其从皮肤剥离时引起拉丝(stringing)。

日本专利申请特开第2005-15536号描述使用含有共聚物的压敏粘合剂的贴剂，其中所述共聚物通过使甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸-2-乙酰乙酰氧乙酯共聚而得到。然而，该贴剂取决于条件也可能在其从皮肤剥离时引起拉丝。

发明内容

作出本发明以解决上述常规问题，且本发明的目的是提供粘合强度极其优异、在其从皮肤剥离时不引起拉丝、并可以实现稳定性优异的贴剂制剂的贴剂。

本发明的发明者关于构成贴剂的压敏粘合层的材料组成与压敏粘合层的特征之间的关系做出广泛研究。结果，本发明者已经发现，使用通过使含有(甲基)丙烯酸烷基酯、含羟基单体、和含二酮基单体的单体混合物共聚所得到的丙烯酸共聚物，可以实现上述目的。因此，本发明者已经完成本发明。

根据本发明的一方面，提供一种贴剂。该贴剂包括支撑物和设置在该支撑物的至少一个表面上的压敏粘合层。该压敏粘合层含有通过使单体混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物，所述单体混合物含有(a)(甲基)丙烯酸烷基酯、(b)含羟基单体、和(c)含二酮基单体。

在本发明的一个实施方式中，压敏粘合层含有通过使含有7.5wt％～20wt％的含羟基单体(b)的单体混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物。

在本发明的另一实施方式中，压敏粘合层含有通过使含有2.5wt％～7.5wt％的含二酮基单体(c)的单体混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物。

在本发明的又一实施方式中，压敏粘合层还含有与丙烯酸共聚物相容的增塑剂，且丙烯酸共聚物与增塑剂之间的重量比为1∶0.1～1∶2。

在本发明的又一实施方式中，含羟基单体(b)包括选自N-羟基烷基(甲基)丙烯酰胺和(甲基)丙烯酸羟基烷基酯的至少一种。

在本发明的又一实施方式中，N-羟基烷基(甲基)丙烯酰胺包括选自N-(2-羟基乙基)丙烯酰胺和N-(2-羟基乙基)甲基丙烯酰胺的至少一种。

在本发明的又一实施方式中，(甲基)丙烯酸羟基烷基酯包括单甲基丙烯酸甘油酯。

在本发明的又一实施方式中，含二酮基单体(c)包括选自含乙酰乙酰基(甲基)丙烯酸单体和双丙酮丙烯酰胺的至少一种。

在本发明的又一实施方式中，压敏粘合层具有25wt％～70wt％的凝胶分数。

在本发明的又一实施方式中，丙烯酸共聚物自交联形成三维网状结构而不使用任何交联剂。

根据本发明的另一个方面，提供贴剂制剂。贴剂制剂包括贴剂和引入到贴剂中的压敏粘合层中的药物。

在本发明的一个实施方式中，药物包括碱性药物。

根据本发明，通过使含有(甲基)丙烯酸烷基酯、含羟基单体和含二酮基单体的单体混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物在压敏粘合层中的使用，可以显著地改善压敏粘合层的粘合强度，同时保持其粘合力。结果，可以提供一种在附着皮肤时显示出充足的压敏粘性且在其使用后能够从皮肤剥离和除去而不引起拉丝的贴剂。而且，当将药物引入到压敏粘合层中时，上述丙烯酸共聚物和药物不引起任何不期望的反应，因为丙烯酸共聚物基本上没有任何酸性基团。因此，当贴剂制成贴剂制剂时，可以得到具有优异的药物(尤其是碱性药物)释放特性的贴剂制剂。

具体实施方式

本发明的贴剂包括：支撑物；和设置在该支撑物的至少一个表面上的压敏粘合层。该压敏粘合层含有通过使单体混合物共聚而得到的丙烯酸共聚物，所述单体混合物含有(a)(甲基)丙烯酸烷基酯、(b)含羟基单体、和(c)含二酮基单体。在下文中，详细描述每一组成组分、材料等。

A.丙烯酸共聚物

A-1.(甲基)丙烯酸烷基酯