[发明专利]一种(S)-5-氯-α-（环丙基乙炔）-2-氨基-α-（三氟甲基）苯甲醇的制备方法

权利要求书

1.一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法，包括：

将环丙基乙炔、碱金属与有机溶剂充分混合得混合液，将溶于有机溶剂的手性配体在-10～10℃下滴加到混合液中，滴加完之后在0～70℃下继续搅拌1～2小时反应；反应结束后在-20～20℃下加入4-氯-2-三氟乙酰基苯胺，继续在0～30℃下反应24～26小时，得(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇；其中，环丙基乙炔与手性配体的摩尔比为1∶1.1～1∶1.2，环丙基乙炔与碱金属的摩尔比为1∶2～1∶3，4-氯-2-三氟乙酰基苯胺与环丙基乙炔的摩尔比为0.7∶1～1.0∶1。

2.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法，其特征在于：所述碱金属为锂或钠。

3.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制

备方法，其特征在于：所述配体为；

其中：R₁＝Me或Et；R₂＝Me或H。

4.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为四氢呋喃、环己烷、正己烷、正庚烷、甲苯、甲基叔丁基醚、乙醚或石油醚。

5.根据权利要求4所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为四氢呋喃。