[发明专利]一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法有效
申请号: | 201210054877.X | 申请日: | 2012-03-05 |
公开(公告)号: | CN102617366A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 李众飞;李丽珍;徐文卫;周鸿帆 | 申请(专利权)人: | 浙江江北药业有限公司 |
主分类号: | C07C215/70 | 分类号: | C07C215/70;C07C213/00 |
代理公司: | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人: | 黄志达;谢文凯 |
地址: | 318017 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 丙基 乙炔 氨基 甲基 甲醇 制备 方法 | ||
1.一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,包括:
将环丙基乙炔、碱金属与有机溶剂充分混合得混合液,将溶于有机溶剂的手性配体在-10~10℃下滴加到混合液中,滴加完之后在0~70℃下继续搅拌1~2小时反应;反应结束后在-20~20℃下加入4-氯-2-三氟乙酰基苯胺,继续在0~30℃下反应24~26小时,得(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇;其中,环丙基乙炔与手性配体的摩尔比为1∶1.1~1∶1.2,环丙基乙炔与碱金属的摩尔比为1∶2~1∶3,4-氯-2-三氟乙酰基苯胺与环丙基乙炔的摩尔比为0.7∶1~1.0∶1。
2.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述碱金属为锂或钠。
3.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制
备方法,其特征在于:所述配体为;
其中:R1=Me或Et;R2=Me或H。
4.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为四氢呋喃、环己烷、正己烷、正庚烷、甲苯、甲基叔丁基醚、乙醚或石油醚。
5.根据权利要求4所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为四氢呋喃。
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