[发明专利]长效孕激素缓释注射埋植剂及其制备方法

权利要求书

1.一种长效孕激素缓释注射埋植剂，其特征在于，所述的组合物包含，按所述埋植剂的总重量来计：

a)2-40％重量，优选4-30％重量的孕激素；

b)60-98％重量，优选70-95％重量的左旋聚乳酸和己内酯改性的聚乳酸混合物，其中，所述左旋聚乳酸和所述己内酯改性的聚乳酸的重量比为1∶99-99∶1。

2.如权利要求1所述的注射埋植剂，其特征在于，所述的孕激素选自炔诺孕酮，孕二烯酮，孕三烯酮，诺美孕酮，炔诺酮，普美孕酮，去氧孕酮，双炔失碳酯，诺孕酯，甲地孕酮或奎孕酮组成组中的一种。

3.如权利要求2所述的注射埋植剂，其特征在于，所述的孕激素是左炔诺孕酮。

4.如权利要求1所述的注射埋植剂，其特征在于，所述的左旋聚乳酸的分子量为5000-700000；所述的己内酯改性的聚乳酸为聚乳酸—己内酯共聚物，其分子量为30000-150000。

5.如权利要求1-4任一所述的长效孕激素缓释注射埋植剂的制备方法，其特征在于，所述的方法包括：

a)将含有孕激素与左旋聚乳酸及己内酯改性聚乳酸中的一种或两种溶于有机溶媒中，得到含有孕激素与左旋聚乳酸及己内酯改性聚乳酸中的一种或两种的有机溶液；

b)将步骤a)得到的有机溶液在搅拌条件下滴入助悬剂的水溶液中，形成微球混合物；

c)在室温下使步骤b)中得到的微球混合物中的有机溶媒挥发，然后从步骤b)中得到的微球混合物中收集微球；

d)无菌处理后装灌得到本发明的降解型长效孕激素缓释注射埋植剂。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的孕激素在有机溶媒中的含量为1-500mg/mL，左旋聚乳酸及己内酯改性聚乳酸中的一种或两种在有机溶媒中的含量为1-500mg/mL；助悬剂在水中的含量为0.5-10wt％，含有孕激素与左旋聚乳酸及己内酯改性聚乳酸中的一种或两种的有机溶液在所述助悬剂水溶液中的体积百分比为5-70％v/v。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的孕激素在有机溶媒中的含量为1-50mg/mL，左旋聚乳酸及己内酯改性聚乳酸中的一种或两种在有机溶媒中的含量为1-300mg/mL；助悬剂在水中的含量为1-3wt％，含有孕激素与左旋聚乳酸及己内酯改性聚乳酸中的一种或两种的有机溶液在所述助悬剂水溶液中的体积百分比为10-50％v/v。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)中的搅拌速率为500-1500转/分钟。

9.如权利要求5-8任一所述的制备方法，其特征和在于，所述的有机溶媒为二氯甲烷，三氯甲烷，乙腈，乙酸乙酯，丙酮，四氢呋喃，二甲基亚砜中的一种或多种组分组合而成；所述的助悬剂选自聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯醇，明胶，羧甲基纤维素钠或阿拉伯胶等中的一种或多种组合而成。