[发明专利]一种含瑞格列奈的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含瑞格列奈的药物组合物，以重量百分比计，含有0.1～5.0％的瑞格列奈和95.0～99.9％的可药用辅料，且所述可药用辅料中含有占药物组合物总重量0.001～0.5％的稳定剂。

2.根据权利要求1所述一种含瑞格列奈的药物组合物，其特征在于，所述药用辅料中含有占药物组合物总重量0.01～0.1％的稳定剂。

3.根据权利要求1或2所述一种含瑞格列奈的药物组合物，其特征在于，所述稳定剂选自硫代硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、连二亚硫酸钠、抗坏血酸、异抗坏血酸、没食子酸丙酯、没食子酸辛酯、没食子酸异戊酯、依地酸钠、依地酸二钠和依地酸钙二钠中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的一种含瑞格列奈的药物组合物，其特征在于，所述稳定剂选自硫代硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、没食子酸丙酯和依地酸钙二钠中的一种或多种。

5.根据权利要求1或2所述的一种含瑞格列奈的药物组合物，其特征在于，所述可药用辅料包含占药物组合物总重量70～90％的填充剂、占药物组合物总重量0.001～5.0％的碱化剂、占药物组合物总重量0～1.0％的表面活性剂、占药物组合物总重量0.1～2.0％的润滑剂、占药物组合物总重量0～10％的粘合剂以及占药物组合物总重量1.0～8.0％的崩解剂。

6.根据权利要求5所述的一种含瑞格列奈的药物组合物，其特征在于，

所述填充剂选自乳糖、淀粉、预胶化淀粉、糖粉、微晶纤维素、糊精、山梨醇、甘露醇、磷酸氢钙和硫酸钙中的一种或多种；

所述碱化剂选自葡甲胺、氢氧化钠、碳酸钠和碳酸氢钠中的一种或多种；

所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、吐温、卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油和十二烷基硫酸钠中的一种或多种；

所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅、微粉硅胶、聚乙二醇、氢化植物油、月桂醇硫酸钠、富马酸和聚氧乙烯单硬脂酸酯中的一种或多种；

所述粘合剂选自水、聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、淀粉浆羧甲基纤维素钠和明胶浆中的一种或多种；

所述崩解剂选自波拉克林钾、干淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、共聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠和羧甲基纤维素钙中的一种或多种。

7.权利要求5或6所述的一种含瑞格列奈的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)制备含药粘合剂：将所需重量的粘合剂和表面活性剂溶于溶剂中，搅拌至溶解，加入瑞格列奈，分散均匀后，向得到的药物分散溶液中加入碱化剂和稳定剂，均匀混合5～10min后，得到含药粘合剂；

(2)湿法制粒并制备混合料：向填充剂中加入步骤(1)得到的含药粘合剂，混合均匀，湿法制粒，并于50～70℃干燥至含水率为1.0～4.0％，之后使干燥后的颗粒过20～30目筛网整粒；然后，使崩解剂与干燥后的整粒混合5～15min，得到混合料；

(3)制成制剂：向步骤(2)得到的混合料中加入润滑剂，混合5～15min后，制成所需制剂。

8.根据权利要求7所述的一种含瑞格列奈的药物组合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述溶剂为水，水的用量为干物料总重的30～40％。

9.根据权利要求7所述的一种含瑞格列奈的药物组合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，干燥温度为55～65℃。

10.根据权利要求7所述的一种含瑞格列奈的药物组合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，使干燥后的颗粒过25～30目筛网整粒。