[发明专利]七叶亭的应用

说明书

 

技术领域

本发明涉及一种七叶亭，具体的说，涉及一种七叶亭的应用。

 

背景技术

脑中风是一组脑组织因急性出血或缺血，而产生瘫痪、言语不利、肢体麻木、眩晕、恶心、呕吐、行走不稳、昏迷、甚至死亡的急性脑血管病，具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率高的特点。卫生部2008年公布的我国居民死亡原因排序中，脑血管病已成为第一位的死亡原因。脑中风不仅仅造成人类健康损害和生命威胁，还给患者及其家庭和社会带来沉重的医疗、经济和社会负担。 据统计，致死性脑中风占27%，而大部分脑中风病人存活且遗留瘫痪、失语等严重影响生活质量的残疾。我国学者研究表明，我国复发性脑中风的比例高达37%～40%，25%～33%脑中风患者将在3～5年内再次发作。

脑缺血神经损伤保护的靶点一直是基础实验和临床研究的重点。随着研究的深入，脑缺血损伤的病理生理过程逐渐被了解和认识。虽然研究人员针对脑血管病的这些损伤机制进行了积极的干预，然而除了早期应用组织型纤溶酶原激活剂溶栓治疗以外尚无有效的治疗手段。因此各国的研究人员都在积极寻找有效的临床神经保护药，以期能够减少中风病人的死亡率和致残率，以及减轻社会的负担。

七叶亭是具有抗炎、抗氧化、改善凋亡等广泛药理作用的香豆素类药物，也可以改善NMDA受体介导的神经毒性导致的神经细胞的死亡。因此，七叶亭用于临床脑缺血治疗具有一定的可行性。

发明内容

针对目前使用于人类缺血性脑病药物的局限性，本发明公开了一种筛选天然低毒性化合物以期寻找到一种治疗时间窗广，毒副作用少的药物七叶亭,对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护。

七叶亭：

【英文名称】Esculetin 

【别名】七叶内酯、七叶树内酯、6,7-二羟基香豆素、七叶苷原、马栗树皮素。  

【分子式】C₉H₆O₄

【结构式】                                                  

【相对分子量或原子量】178.15   

【熔点（℃）】268～270℃

    【类别】属香豆素类化合物   

【性状】白色或淡黄色针状结晶，无臭，味微苦。  

【溶解情况】溶于稀碱显蓝色荧光，可溶于热乙醇及冰醋酸，几乎不溶于乙醚和水。 

【来源】来源于芸香科植物柠檬叶，木犀科植物苦杨白蜡树的树皮及颠茄、曼陀罗、地黄植物等中。 

【用途】本身是一种抗菌药，对痢疾杆菌有抑制作用，可用于治疗急性菌痢，并有平喘、祛痰作用，也可用来治疗慢性气管炎，动物实验显示具有显著的抗炎作用和一定的抑菌活性；也是一种平喘药，平喘效果明显，并有祛痰、镇咳的作用。

本发明公开了七叶亭在小鼠脑缺血再灌注损伤的保护的应用，一方面其在小鼠脑缺血再灌注损伤模型上展现了良好的保护作用，同时该药物具备着天然性及低毒性的特点。

与现有技术相比，本发明具有以下优点：

所述七叶亭在小鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型中，给实验鼠注入七叶亭明显了减小了脑梗死面积，提高了小鼠的神经行为学能力。

上述说明仅是本发明技术方案的概述，为了能够更清楚了解本发明的技术手段，并可依照说明书的内容予以实施，以下以本发明的较佳实施例并配合附图详细说明如后。

 

附图说明

此处所说明的附图用来提供对本发明的进一步理解，构成本申请的一部分，本发明的示意性实施例及其说明用于解释本发明，并不构成对本发明的不当限定。在附图中：

图1为七叶亭分子结构式。

图2为小鼠腹腔注入100mg/kg的七叶亭，缺血75分钟后再灌注24小时后，进行神经行为学评估的直方图。

图3为小鼠腹腔注入100mg/kg的七叶亭，缺血75分钟后再灌注24小时后，TTC染色后统计脑梗死面积的直方图。

图4为为小鼠腹腔注入不同比例的七叶亭，缺血75分钟后再灌注24小时后，TTC染色后统计脑梗死面积的直方图。

 

具体实施方式

下面将参考附图并结合实施例，来详细说明本发明。

一.小鼠大脑中动脉缺血模型：

1.小鼠

 ICR雄性，23-25g

2.线栓

 6-0尼龙线，末端包被硅胶使其成为直径约为0.22mm的线栓