[发明专利]丹参水苏糖及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药保健技术领域，具体涉及从丹参药材中提取的化合物水苏糖及其制备方法和在医疗保健中的应用。 

背景技术

丹参为唇形科植物丹参（Salvia miltiorrhiza  Bge.）的干燥根，具有活血祛瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈的作用，中医临床上广泛用于胸壁心痛、腕腹胁痛、月经不调、痛经经闭等症。长期以来，丹参化学成分的研究和应用主要集中于水溶性的丹酚酸类活性成分和脂溶性的丹参酮类活性成分。前者主要包括丹参素 (danshensu)、原儿茶酸 (protocatechuic acid)、原儿茶醛 (protocatechualdehyde)、咖啡酸 (caffeic acid)、迷迭香酸 (rosmarinic acid)、紫草酸 (lithospermic acid)、丹酚酸B (salvianolic acid B)、丹酚酸A (salvianolic acid A)、丹酚酸C (salvianolic acid C)等；后者主要包括二氢丹参酮Ⅰ(dihydrotanshinoneⅠ)、隐丹参酮 (cryptotanshinone)、丹参酮Ⅰ (tanshinoneⅠ)、丹参酮ⅡA (tanshinoneⅡA)等。目前以脂溶性丹参酮ⅡA为主要成分的制剂如冠心丹参滴丸、复方丹参片，和以水溶性丹酚酸B为主要成分的制剂如复方丹参滴丸、丹参注射液、丹参冻干粉、丹参酚酸盐等已在临床上广泛应用。迄今为此，有关丹参中低聚糖类成分的研究和应用，未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从丹参药材中首次分离和鉴定的化合物水苏糖(stachyose)。

本发明的另一个目的在于提供制备化合物水苏糖的方法。

本发明的再一个目的在于提供化合物水苏糖的应用。

本发明所提供的水苏糖，是从丹参原材料中分离、鉴定获得的化合物，亦称为丹参水苏糖。所述的原材料丹参来源于唇形科鼠尾属(Salvia Linn.)的任一种或变种植物的根和根茎，其中优选的是唇形科丹参属荔枝草亚属(Subg. Sclarea (Moench) Benth.)的任一种或变种植物的根和根茎。最优选的是唇形科丹参属荔枝草亚属丹参(S. miltiorriza Bge.)的根和根茎。有关唇形科鼠尾草属植物的科学定义和范畴，参见中国植物志第66卷(中国植物志编委会编，北京：科学出版社，1998)。

丹参新鲜药材0.65Kg，以3.0L 质量浓度为70%乙醇提取二次，合并提取液，回收乙醇后，用乙酸乙酯萃取脱色，水溶液加3倍水稀释后过滤，澄清液通过CHP20P大孔树脂柱（0.5 Kg），再用 3 倍柱床体积的去离子水冲洗柱床，收集水洗液，浓缩。该部分用 Sephadex LH-20 仿佛纯化后，得到一白色无定型粉末，经¹HNMR，¹³CNMR，HMBC，HSQC 和MS分析测定（图3—图6），并参考文献(Montilla, A., et al., Identification of Oligosaccharides Formed during Stachyose Hydrolysis by Pectinex Ultra SP-L. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2009, 57, 5007-5013)，确定该化合物为水苏糖（Stachyose）。 其化学结构如下式所示，化合物的碳谱、氢谱数据如 表1 所示。

采用Angilent 1100 高效液相色谱仪，利用Rezex RCM-Monosaccharide色谱柱，以水为流动相，流速：0.6mL/min，柱温80℃，以ELSD进行检测，对全国主产地丹参商品药材中水苏糖的含量进行测定（图1），发现丹参商品药材中水苏糖含量最高值为398.76±2.01 mg/g, 最低值为102.77±3.19 mg/g，平均值含量为251.72±63.88 mg/g(图2)。

水苏糖化学结构式

 表1. 水苏糖各原子¹HNMR和¹³CNMR数据及其归属