[发明专利]二芳基吡唑苯胺类化合物的制备及其在结肠癌治疗中的应用

权利要求书

1.二芳基吡唑苯胺类化合物，其特征是它有如下通式：

R1为：4-氯、硝基、甲基、甲氧基。

R2为：4-氢、溴、氯、甲氧基、氧乙基。

2.一种制备上述的二芳基吡唑苯胺类衍生物的方法，它由下列步骤组成：

步骤1.将取代基苯乙酮(20mmol)、盐酸苯肼(25mmol)、无水乙酸钠(40mmol)分别溶于乙醇，磁力搅拌，50-60℃反应4h(TLC点板检测反应)。反应完毕后将反应液旋干，乙酸乙酯和水萃取2-3次，旋干乙酸乙酯层，得到黄色固体。

步骤2.先将DMF(8ml)和POCl₃(6ml)混合冰浴15min，然后将步骤1产物溶于3ml DMF滴加至上述混合液中，恢复常温继续搅拌30min，至70-80℃反应5h，冷却至常温后，倒入冰水中，用50％NaOH调PH至7-8，抽滤并水洗3遍，烘干后得固体。

步骤3.将步骤2所得产物溶于丙酮(30ml)，然后将亚氯酸钠(30mmol)和氨基磺酸(35mmol)的混合水溶液(50ml)滴加至上述混合液中，常温下反应5h，反应完毕后将反应液旋干，用乙酸乙酯分别和饱和硫代硫酸钠、水各萃取2次，旋干乙酸乙酯层，得到白色固体。

步骤4.将步骤3得到的白色固体，取1mmol溶于氯化亚砜(1ml)，磁力搅拌，70-80℃油浴反应3h，反应完毕后将氯化亚砜旋干，溶于二氯甲烷中(2ml)。将不同取代基的苯胺(1mmol)、DMAP(1.5mmol)和K₂CO₃(4mmol)加入上述混合液，磁力搅拌，40-50℃反应6h(TLC检测反应进行程度)。反应完毕后将反应液旋干，用乙酸乙酯和水、饱和NaCl和饱和K₂CO₃各萃取2次，旋干乙酸乙酯层，用甲醇重结晶，得到纯净的化合物。

3.根据权利要求2所述的二芳基吡唑苯胺类衍生物的制备方法。

4.权利要求1所述的二芳基吡唑苯胺类在结肠癌治疗中的应用。