[发明专利]5,8-二羟基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4-萘醌二酮在制备抗糖尿病药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201210036325.6 申请日: 2012-02-17
公开(公告)号: CN102526016A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 朱邦豪;刘朝纯 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: A61K31/222 分类号: A61K31/222;A61P3/10;A61K38/28;A61K31/155
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 程跃华
地址: 510080 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 羟基 乙酰 甲基 戊烯 萘醌二酮 制备 糖尿病药物 中的 应用
【说明书】:

【技术领域】

发明涉及5,8-二羟基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4-萘醌二酮在制药领域中的用途,尤其涉及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。 

【背景技术】

5,8-二羟基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4-萘醌二酮,又名乙酰紫草素,其化学结构式为: 

式1乙酰紫草素的化学结构式 

英文名称Acetylshikonin,分子式为C18H18O6,紫红色结晶状,分子量为330.33,可溶于乙酸乙酯,微溶于水。其可从天然中药材紫草中提取分离得到,也可从紫草细胞培养物中分离得到,也可人工合成。紫草为紫草科(Boraginaceae)植物新疆紫草Arnebia euchroma(Royle)Johnst或内蒙紫草Arnebia guttata Bunge的干燥根。紫草有多种有效成份,包括紫草素、去氧紫草素、β,β一二甲基丙烯酰紫草素、β羟基-异戊酰紫草素、乙酰紫草素等萘醌类成分,虽然其母环是相同的,但不同取代基的药理作用并不相同。目前关于乙酰紫草素的研究,大部分集中于抗炎、抗病毒、抗癌等方面。未见其在抗糖尿病方面的报导。而紫草多糖虽然具有降血糖作用,但其与乙酰紫草素并非相同母环,两者结构完全不同。众所周知,糖尿病患者的人数仅在中国就已 逾过亿,迫切需要疗效确切的治疗糖尿病的药物。 

【发明内容】

本发明的目的在于提供乙酰紫草素在制备治疗糖尿病药物中的应用。 

通过试验,我们发现乙酰紫草素既具有治疗I型糖尿病的作用,又具有治疗II型糖尿病的作用。 

为了更好的理解本发明的实质,下面将用乙酰紫草素的药理实验及结果来说明其在制药领域中的用途。 

发明详细说明 

1.5,8-二羟基-2-(1-乙酰基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4-萘醌二酮对I型糖尿病小鼠的降糖效应 

1.1实验过程 

造模:昆明小鼠30只,空腹12h后,将四氧嘧啶溶解于生理盐水,按235mg/kg一次性腹腔注射,诱导I型糖尿病模型。正常对照组注入等量溶剂。72h后尾静脉采血,用堡灵曼血糖仪(德国产)检测血糖(测前空腹4h),以血糖大于16.7mmol/L者确定为糖尿病模型; 

分组:将糖尿病小鼠再随机分为:正常对照组、糖尿病组、乙酰紫草素高剂量组10mg/kg,低剂量组3mg/kg,每组5只; 

给药方式:腹腔注射; 

药物溶剂:玉米油; 

检测方法:在给药前和给药后第3天,第5天尾静脉采血检测血糖; 

统计方法:实验结果均表示为X±SD;组间分析用方差分析检验,p<0.05差异有显著性意义。 

1.2实验结果及结论 

表1乙酰紫草素注射给药对I型糖尿病小鼠血糖的影响(n=5,mmol/l) 

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