[发明专利]吡啶并吲哚类衍生物及其抗菌用途

权利要求书

1.一种以下通式（Ⅰ）的化合物和/或其药学上所能接受的盐，

其中：

n=是0或1或2或3或4或5；

X是氧、氮、硫、亚甲基；

Y是氧、氮、硫、亚甲基；

Z是是氮、C₃-C₇环烃基、节基、芳香基或5-7元杂环基；

R1是表示氢、卤素、C₁-C₆直链或支链的饱和或不饱和烃基、C₃-C₇环烃基、节基、芳香基或5-7元杂环基；其中所述的卤素为氟、氯、溴或碘;

R2是表示C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、脲基、酰胺基、C₁-C₄烷氧基、巯基和C₁-C₄酰基;

所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基或联苯基；其中所述的取代苯基包括1~4个取代基，该取代基选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基和C₁-C₄酰基;

所述的5-7杂环基含有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子，和/或被结构式（Ⅰ）中的苯基并合，和/或含有一个或多个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基和C₁-C₄酰基和芳香基的取代基。

2.根据权利要求1所述的吡啶并吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征是，所述的吡啶并吲哚类衍生物是N-((4-氟代苄氧基)甲基)-O-甲基-N-(6-(三氟甲基)-吡啶并吲哚类化合物，其中，n=1；X为氧；R₁如上述；R₂为氟。

3.根据权利要求1所述的吡啶并吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征是，所述的吡啶并吲哚类衍生物是N-((4-氟代苄氧基)甲基)-O-甲基-N-(6-(三氟甲基)-吡啶并吲哚类化合物，其中，n=1；X为氧；R₁如上述；R₂ R₂为氯。

4.如权利要求2~3任一项所述的吡啶并吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征是，所述的药学上所能接受的盐为与丙酸、醋酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸有机酸或天冬氨酸、谷氨酸酸性氨基酸形成酯后再与无机碱形成的钠盐、钾盐、钙盐、铝盐或铵盐;或与有机碱形成的甲胺盐、乙胺盐、或乙醇胺盐;或与赖氨酸、精氛酸、鸟氨酸碱性氨基酸形成醋后的盐酸盐、氢澳酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、稍酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、苦味酸盐、甲磺酸盐、或乙磺酸盐。

5.一种药物组合物，其特征是，该组合物含有治疗有效量的权利要求1所述的吡啶并吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征是，所述的吡啶并吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐占该药物组合物总重量比65%-99.5%。

7.根据权利要求5或6所述的药物组合物，其特征是，该组合物进一步包括一种或多种药学上可接受的载体、气味剂、香味剂、赋形剂或稀释液。

8.权利要求1所述的吡啶并吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗和或预防与细菌感染及相关的疾病中的药物方面的用途。

9.权利要求5所述的药物组合物在制备治疗或预防细菌感染疾病及相关疾病中的药物方面的用途。