[发明专利]吡啶甲胺基吡啶类化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及具有杀虫、杀菌、除草生物活性的吡啶甲胺基吡啶类化合物及其制备方法、含有所述化合物的杀虫、杀菌、除草剂组合物、以及用这些化合物控制害虫、真菌、杂草的用途与方法。

背景技术

杂环化合物特别是吡啶杂环化合物在药物化学中是一类重要化合物，它们具有广谱的生物活性。尽管有关杂环化合物特别是吡啶杂环化合物的报道很多。但有关吡啶甲胺基吡啶类化合物，除Shiokawa在EP 0398084A2关于通式(A)所示的硝基取代的杂环化合物中，报道了式(B)～式(E)所示的四个化合物外，未能找到其它文献报道。且从EP 0398084A2中，不能找到任何关于式(B)～式(E)所示四个化合物的生物活性数据。

害虫、病菌、杂草的防治在实现高效农业的过程中非常重要。同时害虫、病菌、杂草的防治在林、牧、副、渔以及公共卫生中也很重要。虽然市场上已有很多害虫、病菌、杂草防治剂，但是由于市场的不断扩大以及害虫、病菌、杂草的抗性、药物的使用寿命及药物的经济性等问题和人们对环境的日益重视，需要科学家们不断研究，进而开发出新的高效、安全、经济、环境相容性和具有不同作用方式的杀虫、杀菌、除草剂新品种。

为获得具有独特作用机制的高效、广谱生物活性物质，我们设计并合成了具有杀虫、杀菌、除草活性的吡啶甲胺基吡啶类化合物，与EP 0398084A2中报道的式(B)～式(E)所示的四个化合物相比，不仅具有不同的结构特点，且具有更优和更广谱的生物活性，有些化合物如08等显示出与商品化杀虫剂吡虫啉相当的生物活性。

发明内容

本发明提供了通式(I)所示的具有生物活性的吡啶甲胺基吡啶类化合物及其异构体：

其中：

I.R是氢、卤素、硝基、氰基、C₁～C₃卤代烷基；

II.p是一个0至3的整数；

III.R¹和R²是相同的或不同的，并代表

(a)氢、卤素；

(b)烷基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷氧基羰基、链烯基、链烯基氧基、链烯基硫基、链烯基磺酰基、链烯基亚磺酰基、炔基、炔基氧基、炔基硫基、炔基磺酰基、炔基亚磺酰基、环烷基、环烷基氧基、环烷基硫基、环烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、烷基羰基、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基氧基羰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基硫基、杂芳基氧基羰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基；

(c)NR³R⁴(R³和R⁴是相同的或不同的，并代表氢、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷氧基羰基、链烯基、链烯基氧基、链烯基硫基、链烯基磺酰基、链烯基亚磺酰基、炔基、炔基氧基、炔基硫基、炔基磺酰基、炔基亚磺酰基、环烷基、环烷基氧基、环烷基硫基、环烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、烷基羰基、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基氧基羰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基硫基、杂芳基氧基羰基、杂芳基磺酰基、杂芳基亚磺酰基)；

(d)如在III.(a)、III.(b)或III.(c)中所确定的含义，必要时R¹或R²中的氢原子可以部分或全部被选自下列中相同或不同的取代基取代：

卤素、硝基、氰基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基、链烯基氧基、链烯基硫基、链烯基氨基、链烯基烷基、卤代链烯基、炔基氧基、炔基硫基、炔基氨基、炔基烷基、卤代炔基、环烷基氧基、环烷基硫基、环烷基氨基、环烷基烷基、卤代环烷基、芳基氧基、芳基硫基、芳基氨基、芳基烷基、卤代芳基、杂芳基氧基、杂芳基硫基、杂芳基氮基、杂芳基烷基、卤代杂芳基；

(e)如在III.(a)、III.(b)、III.(c)或III.(d)中确定了含义的芳基和杂芳基可以部分或全部氢化，其中1个或2个CH₂基团能被CO取代；

IV.R³是卤素、C₁～C₃烷基、C₁～C₃卤代烷基；