[发明专利]虎眼万年青皂甙OSW-I口服抗癌制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明是涉及中药技术领域中，用虎眼万年青提取的皂甙OSW-I药用原料，制备口服抗癌制剂胶囊，口服液的组方制做方法。

背景技术

虎眼万年青植物提取的皂甙类化合物用作于临床制药，在国外已应用临床多年，其抑癌效果特别显著。我国是从2003年才开始对虎眼万年青中皂甙类化合物的药物研究，所以起步较晚。但近几年已有用皂甙化合物与中草药配伍的口服抗癌药物在国内已先后上市，并应用于临床，其临床抑癌效果与国外的产品基本相同，但所利用的虎眼万年青皂甙类化合物均属粗提物，含有大量的化学成分，是必会产生一定的毒副作用。

发明内容

本发明的目地是向社会提供一种虎眼万年青皂甙类化合物OSW-I，与其它植物提取物相组配，制成的口服抗癌制剂，为口服抗癌制剂和临床用药的安全性，提供科学的技术路线支撑，其方法是：

1、虎眼万年青皂甙OSW-I化合物的作用机理：

传统的植物提取抗癌药物，虽作用温和，但抑癌活性较低，无法抵抗特异性超强的肿瘤细胞活性，化疗药物虽作用显著，但大都因靶向识别性差，至使癌细胞与正常细胞一同毒杀，患者服用后的免疫防御机能遭受不同层度的破坏。超强抗癌活性的虎眼万年青皂甙OSW-I，具有亲和性和识别性，与癌细胞过度聚合，攻击和破坏癌细胞DNA的活性，阻断癌细胞新生微毛细血管的供氧与扩散的通路，诱导并杀伤癌细胞，其极强的靶向性，直接作用了肿瘤细胞微管蛋白，阻断癌细胞有丝分裂，抑制癌细胞复制，破坏肿瘤细胞新生血管形成，又不损伤正常细胞。

OSW-I的超强识别性，能够迅速识别T细胞，由于T细胞壁的电子分布高低、密度与OSW-I极性与非极性部位的拓扑学特性相匹配，而且细胞膜的主体组成物质的化学结构与SOW-I有着惊人的相似之处，于是OSW-I的穿透力得到了最大程度的发挥，极易轻松进入到T细胞核内，脱掉糖苷和水分，生成新的物质——有着高密度细胞毒活性的中间体、E-环氧碳稀离子(E-carbeniutn ions)，E-环氧碳稀离子将直接刺激T细胞的抗癌活性反应，具体方式为：

(1)CD4⁺细胞的抗肿癌作用：

辅助T细胞的表面标志物CD4⁺是以增生扩散来激活其类的免疫细胞并产生直接免疫反应。OSW-I能辅助CTL细胞的作用，能够强化正常细胞的免疫功能，同时CD4⁺成为正常细胞厚厚的一层免疫保护层，对正常细胞直接产生免疫防御作用。

(2)增强baT细胞的抗肿瘤作用：

baT细胞的表面标志物是CD8⁺，能对产生特殊抗原反应的目标细胞进行毒杀，OSW-I能将物化的CD8⁺激活和识别特异性抗原能力，被活化的CD8⁺像追击导弹一样，保持超灵敏的识别性和指向性，可迅速识别游离在淋巴液中游离态的病灶因子，当CD8⁺和肿瘤细胞同归于尽，破坏肿瘤营养库经脉组织，直接杀伤肿瘤细胞，直至分解、消失。令人叹服的是，CD8⁺在毒杀肿瘤细胞的同时，对正常细胞确没有任何毒副作用。

(3)dgT细胞的抗肿瘤作用：

OSW-I能增强dgT细胞抗肿瘤作用，促进dgT细胞分泌多种Th1细胞因子并参与免疫调节及杀伤肿瘤，同时也增强了抑制肿瘤因子的数量，吞噬肿瘤细胞残留物，清除细胞环境。dgT细胞被OSW-I极强诱导后，通过分泌IL-4、IL-b激活NK和Mφ的抗肿瘤活性，并可诱导T细胞直接杀伤肿瘤细胞活性，促进细胞毒TCL细胞和自然杀伤NK细胞的增殖与分化，TCL细胞的增殖反应与分泌，大大增强了细胞毒TCL和NK细胞杀伤效应。为了防止肿瘤细胞的生长、复制与转移，T淋巴细胞亚群CD4和CD8亚群共同组建了机体免疫防御体系，对生长复制的癌细胞发挥着重要作用和抑制变异细胞转癌的有效性。

2、紫杉醇的药物机理作用：

紫杉醇是从红豆杉全株中无毒提取的一种强抗癌活性烷二萜类化合物-紫杉醇(Ta×01)，紫杉醇与细胞受体后，释方出的TNF-a抑制因子，通过肿瘤新生血管和胞膜进入细胞核内，诱导并促进微管的装配和稳定微管蛋白的作用，致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂G²/m阶段被牢牢固定，免疫应答及修复应答信号失去攻能作用，破坏了端粒酶的活性，癌细胞中的DNA(脱氧核糖核酸)失去端粒酶的保护，则会停止分裂与复制而萎缩凋亡。