[发明专利]含有取代方酸的乙酸妙林酯及其应用

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或其异构体，或者所述化合物前药或所述盐的前药，

其中，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅分别独立的代表氢原子，羧基，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，酰胺基，N-(C_1-6烷基)取代酰胺基或R₁，R₂，R₃，R₄，R₅任意二者之间相互连接形成取代或非取代的3-8元饱和或者不饱和的含有0-4个杂原子的环状基团，B代表OR⁶，SR⁷或NR⁸R⁹；其中R⁶，R⁷，R⁸，R⁹分别独立的代表氢原子，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基，被0～1个取代基W取代的C_2-6烯基，被0～1个取代基W取代的C_2-6炔基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基羰基，被0～1个取代基W取代的C_3-8环烷基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基酰基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基磺酰基，或R⁸与R⁹相互连接形成取代或非取代的3-8元饱和或者不饱和的含有0-4个杂原子的环状基团，所述取代基W独立的选自羟基，氨基，羧基，胍基，磺酸基，磷酸基，磺酰胺基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，-NHR¹⁰，-NR¹¹R¹²；其中取代基R¹⁰，R¹¹，R¹²分别独立的选自C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，或R¹¹与R¹²相互连接形成取代或非取代的3-8元饱和或者不饱和的含有0-4个杂原子的环状基团，所述杂原子可分别独立或同时选自O，N或S。

2.根据权利要求1所述的化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或其异构体，或者所述化合物前药或所述盐的前药，其结构式如(II)所示：

其中，R₁，代表氢原子，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或其异构体，或者所述化合物前药或所述盐的前药，其中R1代表氢原子，C_1-6烷基，B代表OR⁶，SR⁷或NR⁸R⁹；其中R⁶，R⁷，R⁸，R⁹分别独立的代表氢原子，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基羰基，被0～1个取代基W取代的C_3-8环烷基，被0～1个取代基W取代的C_1-6烷基酰基，或R⁸与R⁹相互连接形成取代或非取代的3-8元饱和的含有0-4个杂原子的环状基团，所述取代基W独立的选自羟基，氨基，羧基，胍基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，-NHR¹⁰，-NR¹¹R¹²；其中取代基R¹⁰，R¹¹，R¹²分别独立的选自C_1-6烷基，或R¹¹与R¹²相互连接形成取代或非取代的3-8元饱和的含有0-4个杂原子的环状基团，所述杂原子可分别独立或同时选自O，N或S。