[发明专利]氧化樟脑的新适应症及给药方法

说明书

技术领域

本发明为氧化樟脑的新用途及给药方法，属于医药技术领域。

背景技术

氧化樟脑，结构如下：

动物试验表明：可使家兔呼吸兴奋，使正常下降的血压及对水合氯醛诱致的血压下降均能使其逐渐得到恢复，对麻醉家兔在体心脏亦有兴奋作用，使心跳幅度加宽，收缩加强。

目前临床上用于中枢性呼吸困难及循环衰竭，也可用于各种疾患的心脏衰弱和呼吸困难。可以通过静脉注射，肌内注射或皮下注射给药。

发明内容

本发明包括氧化樟脑用于治疗脑外伤后综合征，脑出血及脑梗塞后遗症，脑动脉硬化，脑血管意外的意识障碍，外伤性昏迷，神经细胞损伤的新的临床用途；包括氧化樟脑可以通过静脉滴注给药、可以通过口服给药的新给药方法；

所述的给药方法，静脉滴注的剂量为2.5-100mg/次，优选20-30mg/次；口服的剂量为2.5-100mg/次，优选5-50mg/次；

所述的通过静脉滴注给药的氧化樟脑，是以小容量注射液、大容量注射液的形式存在；注射液中所用辅料包括抗氧剂，等渗等张调节剂，螯合剂，PH调节剂等。抗氧剂如亚硫酸盐类、亚硫酸盐类、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、半胱氨酸等，抗氧剂的用量多在0.02％左右。PH调节剂，如酒石酸、枸橼酸、抗坏血酸等。螯合剂，如依地酸二钠、依地酸钙钠、其他等；等渗、等张调节剂，如5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液。

所述的通过口服给药的氧化樟脑，是以口服制剂形式存在，包括颗粒剂、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、胶囊、软胶囊、滴丸剂、缓释片、缓释胶囊等。固体口服制剂所用辅料包括填充剂，抗氧剂，粘合剂，崩解剂，润湿剂，润滑剂等。其中，填充剂包括晶态纤维素、马铃薯淀粉、糊精、玉米淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、滑石粉、碳酸钙等；抗氧剂包括焦亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，半胱氨酸等；粘合剂包括阿拉伯胶、羟丙基纤维素、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、淀粉浆、羟丙甲纤维素、海藻酸钠、黄原胶等；崩解剂包括羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等；润湿剂如纯化水等；润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸等。

具体实施方式

实施例1注射液

制备方法：

1.取注射用水1500ml，加入氯化钠溶解完全，加入处方量焦亚硫酸钠，搅拌溶解，加入氧化樟脑，搅拌溶解；

2.将枸橼酸溶解于10ml注射用水中，以之调节PH，加入处方量0.1％的活性炭，在60度水浴加热15分钟；

3.用0.45um的滤头进行无菌粗滤，定容至2000ml，用0.22um的滤头无菌精滤；

4.在无菌条件下灌装：2ml每支，中硼安瓿，熔封，共计1000支。

实施例2注射液

制备方法：

1.取注射用水1500ml，加入氯化钠溶解完全，加入处方量亚硫酸氢钠，搅拌溶解，加入氧化樟脑，搅拌溶解；

2.将依地酸二钠溶解于10ml注射用水中，以之调节PH，加入处方量0.1％的活性炭，在60度水浴加热15分钟；

3.用0.45um的滤头进行粗滤，定容至2000ml，用0.22um的滤头精滤；

4.灌装：2ml每支中硼安瓿，熔封，共计1000支。

实施例3片剂

制备方法：

1.取羟丙纤维素加入到适量纯化水中，溶解完全，备用；

2.取处方量氧化樟脑，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠，焦亚硫酸钠，按照等量递增的方法过100目混合均匀，加入羟丙基纤维素的水溶液，制备软材，24目制粒，50度烘干，40目整粒；

3.外加入处方量硬脂酸镁，混匀，压片；115mg/片，七号冲模。

实施例4片剂

制备方法：

1.取聚乙烯吡咯烷酮加入到适量50％乙醇中，溶解完全，备用；

2.取处方量氧化樟脑，乳糖，交联羧甲基纤维素钠，半胱氨酸，按照等量递增的方法过100目混合均匀，加入聚乙烯吡咯烷酮的50％乙醇溶液，制备软材，24目制粒，50度烘干，40目整粒；

3.外加入处方量硬脂酸镁，混匀，压片；115mg/片，七号冲模。

实施例5氧化樟脑对小鼠脑外伤所致脑功能障碍的影响

实验方法