[发明专利]一种双氯芬酸钠缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种双氯芬酸钠缓释片及其制备方法，属医药制剂领域。 

背景技术

双氯芬酸钠为第三代非甾体抗炎药，通过抑制体内环氧化酶而抑制花生四烯酸的合成，使前列腺素合成减少；同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。从而起到抗风湿、消炎、止痛和解热作用。临床上常用于骨关节炎、滑囊炎、风湿性关节炎、肌健炎及其它关节或关节周围疾病的消炎和镇痛。其消炎、解热作用较消炎痛强9倍，较阿司匹林强26-50倍。因其在同类药物中具有疗效好、副作用小、长期应用无积蓄性等优点，现已在40多个国家和地区应用，是世界畅销药之一。 

双氯芬酸钠口服吸收快，完全；与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1～2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值。由于其生物半衰期短(T1/2为1.5hr)，欲维持其有效血药浓度，需频繁给药。缓释制剂可按需要在预定期间内为人体提供适宜的血药浓度，减少服用次数并可获得良好的治疗效果。缓释制剂的重要特点是可使人体维持适宜血液浓度较长的时间，从而可避免普通制剂际频繁给药所出现的“峰谷”现象，使药物的安全性、有效性和病人的依从性有所提高。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种双氯芬酸钠缓释片； 

本发明的另一个目的是提供上述双氯芬酸钠缓释片的制备方法。 

本发明主要是通过如下技术方案实现的： 

本发明双氯芬酸钠缓释片的处方组成如下： 

本发明双氯芬酸钠缓释片的处方优选如下： 

本发明双氯芬酸钠缓释片的制备方法如下： 

1)称取处方量聚乙烯吡咯烷酮K30，加适量的水，配制成8-12％w/v的粘合剂，备用； 

2)按处方量称取双氯芬酸钠及处方量羟丙甲纤维素K100LV CR，羟丙甲基纤维素K100M，一水乳糖，分次、逐步混合均匀； 

3)取聚乙烯吡咯烷酮K30溶液加至上述混合物中制软材，至软材达到制粒要求，过20目筛制粒，于45-65℃环境下干燥至水分小于3％； 

4)取干燥后的颗粒过20目筛整粒，加入处方量硬脂酸镁，混合均匀； 

5)压片。 

本发明所述重量份与体积份为g对ml。 

有益的技术效果 

通过如下试验例和实施例对本发明的技术方法作进一步的描述，但不作为对本发明的限制。 

试验例1：释放度测定方法 

取片剂6片，照释放度检查法(中国药典2005年版二部附录XD第一法)，采用溶出度测定法第一法的装置，先以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，至1小时时，换以磷酸盐缓冲液(pH6.8)900ml为溶剂，按上述条件，继续依法操作，在2、4、6、8、10、12小时时，取溶液10ml，滤过，并及时在操作容器中补充磷酸盐缓冲液(pH6.8)10ml。分别精密量取滤液适量，各加磷酸盐缓冲液(PH6.8)定量稀释成每1ml中含20μg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取双氯芬酸钠对照品适量，加磷酸盐缓冲液(PH6.8)溶解并定量稀释成每1ml中含20μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典2005年版二部附录IVA)，在276nm 波长处分别测定吸收度，计算出每片在不同时间的释放量。 

试验例2：处方筛选 

(1)片芯处方筛选 

针对主药的特点并结合有关文献，选择不同粘度的羟丙甲纤维素(HPMC)为主要的骨架缓释材料，同时佐以不同类型或用量的稀释剂、黏合剂等不同辅料；以释放度作为主要的筛选指标，同时兼顾片剂制粒的难易、颗粒流动性及片剂外观等指标来筛选处方工艺。按照下表进行处方设计，结果见表1。 

表1片芯处方设计表(mg/片) 

制备工艺： 

1)称取处方量聚乙烯吡咯烷酮K30，加适量的水，配制成10％(w/v)的粘合剂，备用； 

2)按处方量称取双氯芬酸钠及各辅料，分次、逐步混合均匀； 

3)取聚乙烯吡咯烷酮K30溶液加至上述混合物中制软材，必要时加适量水，至软材达到制粒要求，过20目筛制粒，于50℃环境下干燥至水分小于2％； 

4)取干燥后的颗粒过20目筛整粒，加入比例量硬脂酸镁，混合均匀；