[发明专利]一种甾醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途

权利要求书

1.一种甾醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途，其特征在于，所述甾醇类衍生物包括具有结构式(I)的甾醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述甾醇类化合物的提取物、或者含有所述甾醇类化合物的组合物，

所述结构式(I)如下：

其中，R₁为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R₂为-OH、H、或C1-C3烷基；R₃为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R₄为-OH、H、或C1-C3烷基，且R₁、R₂、R₃、R₄中的至少一个为-OH。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述甾醇类化合物具有结构式(II)，所述结构式(II)如下：

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述甾醇类化合物的制备方法包括以下步骤：

取红曲制备物，加入溶剂后进行超声提取，并将提取液减压浓缩得精提物；

将所述精提物进行硅胶柱色谱分离，分离过程中采用石油醚和乙酸乙酯对所述精提物进行梯度洗脱，梯度洗脱过程中石油醚和乙酸乙酯的体积比依次为75∶25、50∶50～25∶75、0∶100；

取石油醚和乙酸乙酯的体积比为50∶50～25∶75时所得到的洗脱液，以体积比为1∶1的二氯甲烷和甲醇的混合液为流动相进行sephadex LH-20凝胶柱层析，经TLC追踪检测合并相同的部分，得到6个部分流分；

对第4部分流分进行柱色谱分离，色谱柱为C18反相硅胶柱，流动相为体积比为75∶25甲醇和水混合液，经TLC检测，去除杂质带后收集得到所述甾醇类化合物。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述制备方法进一步包括：

对所述甾醇类化合物进行硅胶柱纯化处理，用体积比为20∶20∶1的二氯甲烷、乙酸乙酯及甲醇的混合液进行洗脱，去除杂质带后收集得到纯化后的所述甾醇类化合物。

5.根据权利要求3或4所述的用途，其特征在于，所述超声提取过程中的溶剂为石油醚，二氯甲烷，乙酸乙酯，乙醇，甲醇、或正己烷中的一种或几种，体积为所述红曲制备物的2-6倍；且/或所述超声提取过程中提取次数为2-6次，每次的时间为20-40min；且/或梯度洗脱过程中石油醚和乙酸乙酯的体积比依次为75∶25、50∶50、25∶75、0∶100；取石油醚和乙酸乙酯的体积比为25∶75时所得到的洗脱液进行sephadex LH-20凝胶柱层析。

6.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述提取物为红曲制备物的提取物。

7.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述的提取物包括：

(1)权利要求3中梯度洗脱过程中石油醚和乙酸乙酯的体积比为50∶50～25∶75时所得到的洗脱液；或者

(2)权利要求3中TLC追踪检测过程中得到的第4部分流分；或者

(3)权利要求3中TLC检测去除杂质带后收集得到所述甾醇类化合物；或者

(4)权利要求4中纯化后的所述甾醇类化合物。

8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述组合物包含所述甾醇类化合物、和/或所述提取物；以及可选地药学上可接受的载体或辅料。

9.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述抗癌药物为抗肝癌药物和抗淋巴瘤药物。

10.一种体外或体内抑制癌症细胞的方法，包括用癌症抑制剂抑制所述癌症细胞，其特征在于，所述癌症细胞抑制剂包括甾醇类衍生物，所述甾醇类衍生物包括具有结构式(I)的甾醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述甾醇类化合物的提取物、或者含有所述甾醇类化合物的组合物，

所述结构式(I)如下：

其中，R₁为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R₂为-OH、H、或C1-C3烷基；R₃为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R₄为-OH、H、或C1-C3烷基，且R₁、R₂、R₃、R₄中的至少一个为-OH；

所述癌症细胞为肝癌细胞或者淋巴瘤细胞。