[发明专利]小半夏汤的有效部位及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种小半夏汤的有效部位及其制备方法和应用。

背景技术

呕吐是临床常见现象，特别是肿瘤化疗病人没法避免的疾病，很多病人往往由于害怕术后呕吐而不得不放弃化疗或放疗，从而耽误病情。目前用于治疗呕吐的药物虽然比较多，但是效果并不理想，虽然象昂丹司琼、格拉司琼这类药物对化疗呕吐有一定效果，但是由于这些药物价格昂贵且有一定的副作用，在一定程度上也限制了它们的使用。

呕吐在中医学上属于“气逆”范畴，认为呕吐是由于胃失和降、胃气上逆所引起的，治疗呕吐应以调理气机，降逆止呕为主。中药具有化学合成药不可替代的优势，价格便宜，且毒副作用小。但是目前从纯中药制剂中分离出具有良好的治疗呕吐的药物有效部位及活性成分的方法和相关制剂并不多见。

本发明从具有抗呕吐作用的中医经典名方“小半夏汤”分离出具有抗呕吐活性的有效部位。

发明内容

本发明所要解决的技术问题，是提供小半夏汤的活性部位。

本发明还要解决的技术问题，是提供上述小半夏汤的活性部位的制备方法。

本发明最后要解决的技术问题，是提供上述小半夏汤的活性部位的应用。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

小半夏汤的有效部位，该有效部位的理化性质为：黄色油状物，具有一定的挥发性，可溶于热水和乙醇；该有效部位主要含有姜酚类和姜烯酚类成分，其中，6-姜酚含量约为40～50％(优选40％～46％)、6-姜烯酚含量约为12～20％(优选13％～15％)。上述含量为重量百分比，100％基准为有效部位总重量，以下相同。

上述小半夏汤的有效部位的制备方法，将半夏和生姜按重量比1∶1混合均匀，加水提取3～5h，过滤得提取液，药渣继续加水提取2～3h，合并两次提取液；提取液加乙醇至醇质量百分含量为60～80％，静置8～12h后，离心，取上清液，浓缩至1～2g生药·mL^-1，浓缩液用乙醚萃取两次，得到乙醚层和水层，将乙醚层浓缩回收乙醚得到脂溶性部位即得。

其中，两次加水提取时，第一次水的重量为半夏和生姜总重量的5～8倍，第二次水的重量为半夏和生姜总重量的3～5倍。

其中，乙醚萃取时，萃取两次，每次所用乙醚的体积均为浓缩液体积的0.8～1倍量。

其中，乙醚层浓缩回收乙醚时，采用水浴常压，浓缩温度为39～49℃。

上述小半夏汤的有效部位在制备止呕药物中的应用。

其中，所述的有效部位还可加入药学上可接受的辅料或赋形剂。

其中，所述的有效部位可制成临床上可接受的剂型。

其中，所述的有效部位可制成的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂、注射剂、气雾剂、栓剂或皮下给药剂型中的任意一种。

有益效果：本发明从小半夏汤中提取得到的脂溶性有效部位具有明显的药理药效作用。

(1)止呕作用明显。以硫酸铜致家鸽呕吐和化疗药物——顺铂致家鸽呕吐为实验模型，结果表明，脂溶性部位具有显著的止呕活性，能明显减少家鸽呕吐次数。

(2)具有抑制正常小鼠胃排空的作用。

附图说明

图1A为6-姜酚的紫外光谱图。

图1B为6-姜烯酚的紫外光谱图。

图2A为对照品溶液的HPLC色谱图，其中1：6-姜酚；2：6-姜烯酚。

图2B为阴性样品溶液的HPLC色谱图，其中1：6-姜酚；2：6-姜烯酚。

图2C为样品溶液的HPLC色谱图，其中1：6-姜酚；2：6-姜烯酚。

具体实施方式

根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的仅用于说明本发明，而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本发明。

实施例1：

将半夏和生姜按重量比1∶1混合均匀，加水(水的重量为半夏和生姜总重量的5～8倍)提取3～5h，过滤得提取液，药渣继续加水(水的重量为半夏和生姜总重量的3～5倍)提取2～3h，合并两次提取液；提取液加乙醇至醇质量百分含量为60～80％，静置8～12h后，离心，取上清液，浓缩至1～2g生药·mL^-1，浓缩液用乙醚萃取两次(每次用乙醚体积为浓缩液体积的0.8～1倍量)，得到乙醚层和水层，将乙醚层采用水浴常压浓缩，浓缩温度为39～49℃，得到黄色油状物，脂溶性部位即得。