[发明专利]多奈哌齐盐的多晶型物及其制备和应用

权利要求书

1.式(I)所示化合物的多晶型物或式(I)所示化合物的溶剂化物的多晶型物，其中XH表示水杨酸、没食子酸、乙酰水杨酸、马来酸、硫酸、苯甲酸、富马酸、丁二酸、丙二酸。

2.式(II)所示化合物或式(II)所示化合物的溶剂化物，其中YH表示水杨酸、马来酸、硫酸、没食子酸、乙酰水杨酸。

3.式(III)所示化合物、式(III)所示化合物的溶剂化物、式(III)所示化合物的多晶型物或式(III)所示化合物的溶剂化物的多晶型物，其中QH表示马来酸、富马酸、柠檬酸、水杨酸、酒石酸或丁二酸，m∶n∶q＝(1～10)∶(0.1～10)∶(0.1～10)。

4.权利要求1或2中式(I)或(II)所示化合物、式(I)或(II)所示化合物的溶剂化物、式(I)或(II)所示化合物的多晶型物或式(I)或(II)所示化合物的溶剂化物的多晶型物，其特征为XH或YH表示丁二酸时式(I)所示化合物的多晶型物具有以下的物理特征：如图3-A-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图3-A-2所示的红外吸收图谱；如图3-A-3所示的热重与差热分析图谱；如图3-A-4所示的核磁共振图谱；

其特征为XH或YH表示硫酸时式(I)所示化合物的多晶型物具有以下的物理特征：如图5-A-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图5-A-2所示的红外吸收图谱；如图5-A-3所示的热重与差热分析图谱；如图5-A-4所示的核磁共振图谱；

其特征为XH或YH表示硫酸时式(I)所示化合物的第二种多晶型物具有以下的物理特征：如图5-B-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图5-B-2所示的红外吸收图谱；如图5-B-3所示的热重与差热分析图谱；如图5-B-4所示的核磁共振图谱；

其特征为XH或YH表示水杨酸时式(I)所示化合物的多晶型物具有以下的物理特征：如图8-A-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图8-A-2所示的红外吸收图谱；如图8-A-3所示的热重与差热分析图谱；如图8-A-4所示的核磁共振图谱；

其特征为XH或YH表示富马酸时式(I)所示化合物的多晶型物具有以下的物理特征：如图9-A-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图9-A-2所示的红外吸收图谱；如图9-A-3所示的热重与差热分析图谱；如图9-A-4所示的核磁共振图谱；

其特征为XH或YH表示马来酸时式(I)所示化合物的多晶型物具有以下的物理特征：如图10-A-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图10-A-2所示的红外吸收图谱；如图10-A-3所示的热重与差热分析图谱；如图10-A-4所示的核磁共振图谱；

其特征为XH或YH表示马来酸时式(I)所示化合物的第二种多晶型物具有以下的物理特征：如图10-B-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图10-B-2所示的红外吸收图谱；如图10-B-3所示的热重与差热分析图谱；如图10-B-4所示的核磁共振图谱。

5.制备权利要求1、2或4任一项中的式(I)或(II)所示化合物或其溶剂化物的方法，其特征为所述的制备方法由以下步骤组成：

a)式(XX)所示化合物(多奈哌齐)溶于适当的溶剂，配成溶液A；

b)相应的酸XH溶于适当的溶剂，配成溶液B；

c)将溶液A加入溶液B，或将溶液B加入溶液A，制得混合溶液；

d)将由步骤c制得的混合溶液浓缩或冷却得到相应的多奈哌齐盐的固体。

6.制备权利要求1、2或4任一项中的式(I)或(II)所示化合物的多晶型物或式(I)或(II)所示化合物的溶剂化物的多晶型物的方法，其特征为所述的制备方法由以下步骤组成：

a)式(XX)所示化合物(多奈哌齐)溶于适当的溶剂，配成溶液C；

b)相应的酸XH溶于适当的溶剂，配成溶液D；

c)将溶液C加入溶液D，或将溶液D加入溶液C，制得溶液E；

d)将由步骤c制得的溶液E浓缩或冷却得到相应的多奈哌齐盐的多晶型物，或在溶液E中加入其它溶剂，再冷却得到相应的多奈哌齐盐的多晶型物。