[发明专利]作为蛋白质激酶抑制剂的吡咯并[2,3-B]吡啶衍生物有效
申请号: | 201210012143.5 | 申请日: | 2006-06-21 |
公开(公告)号: | CN102603581A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | P·N·伊布拉赫姆;D·R·阿提斯;R·布莱姆;S·玛莫;M·那斯比;C·张;J·张;Y-L·朱;J·蔡;K-P·海那斯;G·博拉格;W·斯普瓦克;H·周;S·J·吉勒提;G·吴;H·朱;S·石 | 申请(专利权)人: | 普莱希科公司 |
主分类号: | C07C311/08 | 分类号: | C07C311/08;C07D471/04;C07C311/21;C07C307/10;C07D295/26;C07D333/34;C07D333/62;C07D409/04 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 赵蓉民;张全信 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白质 激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 衍生物 | ||
1.具有式VIIa的结构的化合物:
式VIIa
其中:
R84选自氢、低碳烷氧基、-OH和-Cl;
R92、R94、R95和R96独立地选自氢、卤素、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、低碳烷氧基和氟取代的低碳烷氧基;
R99选自任选取代的C2-6烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和-NR79R80;和
R79和R80独立地为氢或任选取代的低碳烷基,或R79和R80与它们所连接的氮结合形成任选取代的5-7元单环的杂环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R92是氟。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R94和R95是氢。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R96选自氢、氟和氯。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R96是氢。
6.根据权利要求4所述的化合物,其中R96是氟。
7.根据权利要求4所述的化合物,其中R96是氯。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R99是选取代的C2-6烷基。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R99是正丙基。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中R99是任选取代的芳基。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中R99是任选取代的杂芳基。
12.根据权利要求1所述的化合物,其中R99是-NR79R80。
13.根据权利要求12所述的化合物,其中R79和R80独立地为氢或者任选取代的低碳烷基。
14.根据权利要求12所述的化合物,其中R79和R80与它们所连接的氮结合形成任选取代的5-7元单环的杂环烷基。
15.根据权利要求1所述的化合物,其中R92和R96是氟,R94和R95是氢,以及R99是正丙基。
16.根据权利要求15所述的化合物,其中R84是氢。
17.根据权利要求15所述的化合物,其中R84是-OH。
18.根据权利要求15所述的化合物,其中R84是-Cl。
19.制备式(a)的化合物的方法:
所述方法包括:
a)在足够形成式的中间体化合物的条件下,使式的化合物与式的化合物反应,其中R是H或者CH3;和
b)在足够形成式(a)的所述化合物的条件下转化式的所述中间体化合物。
20.根据权利要求19所述的方法,其中在碱的存在下进行所述反应。
21.根据权利要求20所述的方法,其中所述碱是氢氧化钾。
22.根据权利要求19所述的方法,其中在氧化剂的存在下进行所述转化。
23.根据权利要求22所述的方法,其中所述氧化剂是2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌。
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