[发明专利]一种制备特异单体丹参素衍生物的方法及其在制药中的用途有效
申请号: | 201210011324.6 | 申请日: | 2012-01-15 |
公开(公告)号: | CN103202831A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | 王洋;朱依谆;刘新华;贾尧玲;潘礼龙;杨荷贝 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | A61K31/216 | 分类号: | A61K31/216;A61P25/00;C07C323/59;C07C319/20 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 特异 单体 丹参 衍生物 方法 及其 制药 中的 用途 | ||
1.式(I)结构的丹参素衍生物在制备防治神经退行性相关性疾病药物中的用途,
其中R1、R2、R3为低级酰基或烃基,R4为低级烃基选自甲叉基、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、乙酰基、丙酰基或苯甲酰基。
2.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的丹参素衍生物通过如下反应流程制备合成:
3.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的丹参素衍生物是下列结构式的(2R,2’R)-3-苄硫基-2-[2-乙酰氧基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙酰氨基]丙酸甲酯(1)、(2R,2’S)-3-苄硫基-2-[2-乙酰氧基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙酰氨基]丙酸甲酯(2)及其非对映异构体混合物(3)
4.按权利要求3所述的用途,其特征在于,所述的丹参素衍生物通过下述反应流程制备,从3,4-二羟基苯甲醛(4)和乙酰甘氨酸(5)出发,按下述制备过程:
5.按权利要求1的用途,其特征是,所述的丹参素衍生物通过抑制神经退行性疾病相关基因的转录水平保护神经细胞。
6.按权利要求1的用途,其特征是,所述的丹参素衍生物通过抑制神经退行性疾病相关基因的蛋白表达水平保护神经细胞。
7.按权利要求1的用途,其特征是,所述的丹参素衍生物抑制活性氧簇的产生保护神经细胞。
8.按权利要求1的用途,其特征是,所述的丹参素衍生物抑制相应的信号转导通路及转录因子保护神经细胞。
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