[发明专利]一种注射用脂溶性维生素组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射用冻干粉针组合物及其制备方法，特别涉及一种注射用脂溶性维生素组合物及其制备方法。

背景技术

维生素是维持人和动物机体健康所必须的一类营养素，本品为低分子有机化合物。维生素的每日需要量甚少(常以毫克或微克计)，它们既不是构成机体组织的原料，也不是体内供能的物质，然而在调节物质代谢、促进生长发育和维持生理功能等方面却发挥着重要作用，如果长期缺乏某种维生素，就会导致疾病。

维生素按溶解性质的不同分为水溶性维生素和脂溶性维生素，其中脂溶性维生素总共包括：A，D，E，K四种。人体受到较大创伤后，血液中血清维生素A、E含量显著下降，低于正常值，单纯饮食摄入已不能满足应激状态下维生素的需要量。补充维生素A可以增强人体上皮细胞的功能，对防治感染具有重要意义；维生素E具有许多生理功能，它在体内外均具有强大的抗氧化作用，可使生物体细胞膜结构上的不饱和脂肪酸免受自由基的攻击，保护细胞膜的完整、稳定生物膜的结构，同时，也保护生命大分子物质(DNA)免遭自由基攻击的破坏。

脂溶性维生素易受温度、水分、光照的破坏，故注射用脂溶性维生素在放置过程中经常会出现含量下降的问题。为了保证临床用药安全，提高注射用脂溶性维生素的稳定性是需要解决的问题。

发明内容

本发明的目的在于公开一种注射用脂溶性维生素组合物；本发明另一目的在于公开该注射用脂溶性维生素冻干粉针的制备方法。

本发明注射用脂溶性维生素组合物原料组成为：

本发明脂溶性维生素组合物原料组成优选为：

本发明注射用脂溶性维生素组合物原料组成优选为：

上述注射用脂溶性维生素的原料组成中，加注射用水至3000体积份，所述重量份与体积份关系为g/ml。

本发明注射用脂溶性维生素组合物的制备方法包括如下步骤：

A.称取配方量的维生素K₁加入聚山梨酯80中，搅拌溶解，得溶液A；

B.称取配方量的维生素D₂加入到溶液A中，搅拌溶解，得溶液B；

C.称取配方量的维生素E加入到溶液B中，搅拌溶解，得溶液C；

D.称取配方量的维生素A棕榈酸酯加入到溶液C中，搅拌溶解，加入500-2000体积份温度为的注射用水，搅拌至澄清；得溶液D

E.将配方量甘露醇溶于500-1000体积份30℃-40℃注射用水中，搅拌至溶解，加入0.05％(g/ml)针用活性炭，室温下搅拌15分钟，粗滤，得溶液E；

F.将溶液D与溶液E混合均匀，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.5～9.0，补加注射用水至3000体积份，无菌过滤，中间体检查合格后无菌灌装于西林瓶中，每瓶装量为3体积份，压半塞，置于冷冻干燥箱中冷冻干燥，压塞、锁铝盖，全检合格后包装，得注射用脂溶性维生素组合物。

本发明注射用脂溶性维生素组合物的制备方法优选如下步骤：

A.称取配方量的维生素K₁加入聚山梨酯80中，搅拌溶解，得溶液A；

B.称取配方量的维生素D₂加入到溶液A中，搅拌溶解，得溶液B；

C.称取配方量的维生素E加入到溶液B中，搅拌溶解，得溶液C；

D.称取配方量的维生素A棕榈酸酯加入到溶液C中，搅拌溶解，加入1000体积份温度为的注射用水，搅拌至澄清，得溶液D；

E.将配方量甘露醇溶于1000体积份30℃-40℃注射用水中，搅拌至溶解，加入0.05％(g/ml)针用活性炭，室温下搅拌15分钟，粗滤，得溶液E；

F.将溶液D与溶液E混合均匀，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.8～8.3，补加注射用水至3000体积份，无菌过滤，中间体检查合格后无菌灌装于西林瓶中，每瓶装量为3体积份，压半塞，置于冷冻干燥箱中冷冻干燥，压塞、锁铝盖，全检合格后包装，得注射用脂溶性维生素组合物。

本发明提供了一种组合物及其制备方法。本发明中注射用脂溶性维生素的主药维生素A棕榈酸酯、维生素D2、维生素E、维生素k1按特定方法溶解后，再加入适宜温度的注射用水搅拌分散溶解，进一步保证样品的澄清度和含量的稳定性，使样品的质量更加稳定可控。

实验例1脂溶性维生素溶解研究