[发明专利]多舌飞蓬提取物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210008942.5 申请日: 2008-06-27
公开(公告)号: CN102552359A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 张浩;张志锋 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K36/28 分类号: A61K36/28;A61P3/10;A61P9/10;A61P29/00
代理公司: 成都虹桥专利事务所 51124 代理人: 高芸;武森涛
地址: 610065 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 多舌飞蓬 提取物 制备 方法
【说明书】:

本申请是申请号为:200810302378.1,发明名称为:多舌飞蓬提取物、含该提取物的组合物及制备方法和用途,申请日为2008年6月27日的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明属于医药领域,具体涉及一种多舌飞蓬提取物的制备方法。

背景技术

多舌飞蓬[Erigeron multiradatus(Lindl)Benth.]为菊科飞蓬属多年生草本植物,主要分布于我国西藏、四川西部和云南西北部高原地区,资源丰富,在藏医药中以全草入药,其藏药名为“美多罗米”,在藏医药中过去多用于跌打损伤、风湿疼痛、牙痛、胃痛、感冒等症,具有发表散寒、消炎止痛、活血化淤等功效。

关于多舌飞蓬的药用成分、提取方法资源、化学成分、定性定量分析、药效、毒性的相关研究很多,如,多舌飞蓬的生药学研究[中草药,第35卷第3期2004年3月]公开了药材采用甲醇-水(1比1)超声提取,并对该提取液进行定性定量分析。飞蓬属多种植物的化学成分含量研究[药物分析杂志,2005,25(1)]公开了药材采用80%乙醇水浴提取,并对该提取液进行定性定量分析。多舌飞蓬黄酮成分的研究[中草药,1998年第29卷第12期]公开了多舌飞蓬全草用95%乙醇回流提取6次,得浸膏,用热水溶解,水溶液冷却后依次用氯仿、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,减压浓缩分别得到了氯仿、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇提取物,经柱层析从上述提取物中分离得到化合物芹菜素、灯盏甲素、槲皮素等,并进行了定性分析。多舌飞蓬化学成分的研究[中草药,1999年第30卷第8期]公开了全草粉碎后用丙酮-水(6比4)浸提,滤液合并后,回收丙酮,浓缩物用石油醚萃取除去脂溶性杂质后继续用EtOAc萃取,蒸干溶剂后得EtOAc部分,残余物用n-BuOH萃取得到n-BuOH部分,n-BuOH部分和EtOAc部分上MCl gelCHP20P柱脱色,用甲醇洗脱得到甲醇部分,上硅胶柱层析,用MEOH-CHCl3洗脱灯盏乙素。

天然植物因其提取工艺不同,会导致提取物在成分、成分含量、药效上有极大区别,故需要发明人做出创造性劳动以确定其提取工艺及提取物的药效等内容。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供一种全新的方法提取多舌飞蓬提取物,所得提取物药用效果明确,标示性成分含量高。本发明提取方法为:

A、取多舌飞蓬药材,粉碎成粗粉,用8~16倍量的水、甲醇水溶液或乙醇水溶液提取,合并提取液;

B、提取液调pH值至3~5后通过大孔树脂吸附柱洗脱,先用1~5BV(BV表示柱体积)的水,以0.5~2.5BV/hr的流速洗涤吸附柱,弃水洗液,之后采用20~70%的乙醇,以0.5~2.5BV/hr的流速洗涤所述吸附柱,收集该乙醇洗脱液,浓缩,干燥,干膏得率为2.8~7.2%。

本发明的有益效果为:

1、本发明多舌飞蓬提取物中总黄酮的含量可达20~90%,其中含有芹菜素、槲皮素、木犀草素、灯盏甲素、异槲皮苷、灯盏乙素、汉黄芩素的一种或者多种。该制备方法能有效地富集灯盏甲素和灯盏乙素,去除了无药理作用的杂质成分。

2、本发明多舌飞蓬提取物为所含各个活性成分协同起效的组合物,它不同于活性单体,它的药效也不同于各个活性成分药效的简单相加,药用效果明确,可用于预防或治疗心脑血管疾病、糖尿病并发症或炎症。药理实验表明,本发明多舌飞蓬提取物具有抑制小鼠血栓形成,大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用,其对应的疾病为脑血栓、脑出血及其后遗症、缺血性中风、冠心病、心绞痛,对糖尿病并发症有较好的治疗作用,对炎症(如类风湿性关节炎)有抑制作用。

3、急性毒性实验结果表明:本发明多舌飞蓬提取物的毒性低,具有很好的用药安全性,这充分提示了多舌飞蓬提取物临床药用的安全性。

4、本发明多舌飞蓬提取物的制备方法简单,成本低廉。其中所采用的大孔树脂纯化方法简便、快捷、重现性好;所选用的大孔树脂吸附容量大,解吸率大,可反复使用;选用乙醇作为溶剂,价廉、无毒,且可以回收再利用。

由于具有以上优点,充分说明本发明制备方法适用于多舌飞蓬提取物的工业化生产,具有很大的适用性。

附图说明

图1灯盏甲素和灯盏乙素的吸附动力学曲线。

图2不同pH值对灯盏甲素和灯盏乙素的吸附影响。

图3不同的洗脱体积对灯盏甲素和灯盏乙素的解吸效果的影响。

图4泄漏点的测定结果。

图5不同浓度的乙醇对灯盏甲素和灯盏乙素的解吸效果。

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