[发明专利]氢溴酸高乌甲素的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种可用于治疗急、慢性咽炎的氢溴酸高乌甲素的药物组合物。

背景技术

咽炎是一种常见病，其主要发病原因是受凉、劳累、长期受粉尘或有害气体刺激、鼻窦炎分泌物刺激、饮酒过度或其它不良生活习惯、过敏体质或身体抵抗力减低等。咽炎虽不是大病、重病，但因其发病率高，患病人数多，容易被轻视等原因，往往会影响身体健康和人们正常的工作、生活。目前用于治疗急慢性咽炎的药品较多，但其疗效均不够理想，还有的存在使用不便或味觉不佳等因素。

氢溴酸高乌甲素为解热镇痛消炎药，其药理作用表明氢溴酸高乌甲素具有抗急、慢性炎症作用。本发明人期望利用其抗炎作用制备一种治疗急、慢性咽炎的溶液型口腔用药物组合物，例如喷雾制剂，并且该药物组合物具有良好的稳定性。

发明内容

本发明的目的是提供一种吸收快、生物利用度高，使用方便的治疗急、慢性咽炎的氢溴酸高乌甲素口腔用药物制剂，特别是溶液型口腔用药物制剂，例如喷雾制剂，并且该药物组合物具有良好的稳定性。本发明人令人惊奇地发现，具有本发明所述特定pH值的氢溴酸高乌甲素水溶液，其具有良好稳定性。本发明基于此发现而得以完成。

为此，本发明提供了一种药物组合物，其是氢溴酸高乌甲素的水溶液，并且其pH值为3.5～6.0。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述水溶液的pH值为3.5～5.5。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述水溶液的pH值为3.5～5.0。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述水溶液的pH值为4.0～4.5。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述组合物中包含0.01～5.0wt％的氢溴酸高乌甲素，以及加至100wt％的水。在一个实施方案中，所述组合物中包含0.02～2.5wt％的氢溴酸高乌甲素，以及加至100wt％的水。在一个实施方案中，所述组合物中包含0.05～2.0wt％的氢溴酸高乌甲素，以及加至100wt％的水。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述组合物中包含0.2～5wt％的氢溴酸高乌甲素、0.5～5wt％的有机酸或其盐、以及加至100wt％的水，并且该组合物的pH值为3.5～6.0(优选pH值为3.5～5.0)。在一个实施方案中，所述有机酸或其盐选自枸橼酸、枸橼酸的碱金属盐、枸橼酸的碱土金属盐、酒石酸、酒石酸的碱金属盐、酒石酸的碱土金属盐。在一个实施方案中，所述有机酸或其盐选自枸橼酸、枸橼酸钠、酒石酸、酒石酸钠。在一个实施方案中，所述有机酸或其盐单独地或者与pH值调节剂一起使本发明组合物的pH值调节至期望的值。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述组合物中还包含一种或多种pH值调节剂。在一个实施方案中，所述pH值调节剂选自盐酸、磷酸、硝酸、硫酸、氢溴酸、乙酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾。在一个实施方案中，所述pH值调节剂的量是足以将所述组合物的pH值调节至3.5～6.0的量，优选3.5～5.5，优选3.5～5.0，优选4.0～4.5。在一个实施方案中，所述pH值调节剂单独地或者与有机酸或其盐一起使本发明组合物的pH值调节至期望的值。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述组合物中还包含一种或多种药学可接受的辅料，包括但不限于防腐剂、矫味剂或掩味剂。

在一个实施方案中，所述防腐剂选自：苯甲酸或苯甲酸钠、季铵盐类(如苯扎氯铵、苯扎溴铵)、对羟基苯甲酸酯类(如甲酯、乙酯、丙酯或它们的混合物)、醇类(三氯叔丁醇、苯甲醇)、山梨酸类(山梨酸、山梨酸钾)，但不限于此。在一个实施方案中，所述防腐剂的含量占组合物总量的0.01％～0.5％。

在一个实施方案中，所述矫味剂或掩味剂选自：蔗糖、乳糖、麦芽糖、甜菊苷、三氯蔗糖、阿巴斯甜、蛋白糖、糖精、甜蜜素、安赛蜜、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、薄荷脑、甘油、聚维酮、聚乙二醇、枸橼酸、苹果酸、香精，但不限于此。在一个实施方案中，所述矫味剂或掩味剂的含量占组合物总量的1％～10％。

在本发明药物组合物的一个实施方案中，所述药物组合物是喷雾剂的剂型。

在一个实施方案中，本发明的氢溴酸高乌甲素喷雾剂药物含量为0.05～2.0％，在一个实施方案中，本发明的氢溴酸高乌甲素喷雾剂每喷药液含氢溴酸高乌甲素0.05～2mg。

在一个实施方案中，本发明的氢溴酸高乌甲素喷雾剂以喷雾剂药液重量计，氢溴酸高乌甲素含量为0.05～2.0％，矫味剂的含量为1％～10％，防腐剂的含量为0.01％～0.5％。