[发明专利]甾体类5α-还原酶抑制剂、其制备方法及其医药用途有效
| 申请号： | 201210001077.1 | 申请日： | 2012-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN102532236A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 向华;宁珊珊;刘元元;孙洁;寻国良;严明;徐旭东;张陆勇;廖清江;尤启冬 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;C07J43/00;C07J73/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P13/08;A61P35/00;A61P17/14;A61P17/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甾体类 还原酶 抑制剂 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.通式一至三的化合物或其药学上可接受的盐：
通式一：
其中R1、R2各自独立表示H、C1～C6的直链烷基或支链烷基、环烷基、苯基、取代苯基、多取代苯、苯代烷基、取代苯代烷基；
或R1、R2连接成五至六原子的闭合环；
R3表示O、NOH；
Y表示CH2、C＝CH2、C＝CHOH。
当R3为NOH、Y为CH2时，为3-肟基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(I)；
当R3为O、Y为C＝CH2时，为2-亚甲基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(II)；
当R3为O、Y为C＝CHOH时，为2-羟亚甲基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(III)。
通式二：
本通式结构为4-氧杂-雄甾-3-酮-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(IV)。
其中R1、R2各自独立表示H、C1～C6的直链烷基或支链烷基、环烷基、苯基、取代苯基、多取代苯、苯代烷基、取代苯代烷基；
或R1、R2连接成五至六原子的闭合环。
通式三：
其中R3表示COOH、四氮唑。
当R3表示COOH时，为雄甾-3，5-二烯-3-羧酸-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(V)；
R1、R2各自独立表示H、苯基、取代苯基、多取代苯、苯代烷基、取代苯代烷基；
当R3表示四氮唑时，为雄甾-3，5-二烯-3-四氮唑-17β-酰胺类5α-还原酶抑制剂(VI)；
R1、R2各自独立表示H、C1～C6的直链烷基或支链烷基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2各自独立表示H、C1～C6的直链烷基或支链烷基、环烷基、苯基、取代苯基、多取代苯、苯代烷基、取代苯代烷基或R1、R2连接成五至六原子的闭合环。
3.权利要求1通式一的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3表示羰基、肟基。
4.权利要求1通式一的化合物或其药学上可接受的盐，其中Y表示C＝CH2、C＝CHOH。
5.权利要求1通式三的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3表示COOH、四氮唑。
6.权利要求1至5的化合物的制备方法，包括：
I：3-肟基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类的合成
II～III：2-羟亚甲基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类及2-亚甲基-雄甾-4-烯-17β-酰胺类的合成
IV：4-氧杂-雄甾-3-酮-17β-酰胺类的合成
V～VI：雄甾-3，5-二烯-3-羧酸-17β-酰胺类及雄甾-3，5-二烯-3-四氮唑-17β-酰胺类的合成
7.5α-还原酶抑制剂的药物组合物，其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
8.符合权利要求1至5的通式的化合物或其药学上可接受的盐用于作为5α-还原酶抑制剂的药物用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学，未经中国药科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210001077.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：芴及螺芴并噻吩类衍生物及其制备方法
- 下一篇：静电保护器件
