[发明专利]口腔护理组合物

说明书

背景

口腔护理产品中的微生物污染给消费者的健康带来了严重威胁。因此，需要这样的口腔护理产品：该口腔护理产品对细菌生长提供了一致和可重现性抗性，同时维持它们的功效和消费者可接受性。

已知苯甲醇是抑菌的，并且用作静脉内溶液的防腐剂。苯甲醇被教导作为高水分含量食品中的有效防腐剂(美国专利号4,446,161)。苯甲醇也被作为口腔护理组合物中的成分公开，但通常是因为其香味特性(美国专利号7,803,353)。WO/2011/152819教导苯甲醇为防腐系统的一部分，与其他成分一起用于口腔护理组合物中，然而，公开的水分水平不高于30％。

非常需要有一种新的具有超高水分含量的二氧化硅基口腔护理组合物，其具有足够水平的微生物稳定性(robustness)。

发明概述

在包含大于50％重量的水的二氧化硅基牙膏的制备及储存期间，阻止微生物生长和/或建群中，本申请发明人遇到了重大挑战。为了克服这一挑战，本申请发明人发现了适合用于二氧化硅基洁牙剂的防腐系统，其提供抗微生物建群和/或生长的最佳功效。超高水分含量的组合物呈现的另一个挑战在于提供可接受水平的口感的成分或成分的组合的识别。

在一些实施方案中，本发明提供口腔护理组合物，包含：大于50％重量的水；有效量的苯甲醇；以及二氧化硅研磨剂。在一些实施方案中，本发明提供阻止包含大于50％重量的水的牙膏中微生物污染的方法。

在一些实施方案中，本发明提供阻止或减少二氧化硅基牙膏中微生物建群和/或生长的方法，所述牙膏包含大于50％重量的水。

发明详述

如本文中使用，术语“口腔组合物”指递送至口腔表面的所有组合物。所述组合物还被定义为一种产品，在正常的使用过程期间，该产品不是为了特定治疗剂的全身给药或者不是打算吞咽给药，而是为了口腔活性的目的，在口腔中保持足以接触基本上所有的牙齿表面和/或口腔组织的时间。此类组合物的实例包括但不限于牙膏或洁牙剂、漱口液或口腔清洗剂、局部口腔凝胶、假牙清洁剂等。

除非另外指明，否则本文中使用的术语“洁牙剂”指膏状物、凝胶或液体制剂。洁牙剂组合物可以为任何所需的形式，例如深条纹形式、表面条纹形式、多层形式、围绕膏状物有凝胶的形式，或者其任何组合。或者，口腔组合物可为从隔开的腔室分配器分配的两相组合物。

如本文中使用，术语“有效量”指苯甲醇有效保护组合物防止细菌、酵母以及霉菌生长的量。

如本文中使用，“微生物稳定性”指组合物被保护防止细菌、酵母以及霉菌生长的程度。微生物稳定性的程度由组合物的MRT值指示，MRT值可以通过本文实施例部分描述的方法确定。本发明的组合物具有MRT值为0.9或更大的足够微生物稳定性。

如本文中使用，“超高水分含量”指，但不限于，具有50％或更大的水浓度的牙膏组合物。因此，本发明的组合物通常具有50％-约75％的水分含量，在一个特定实施方案中，水分含量为约55％-约70％，在一个更特定的实施方案中，水分含量为约65％。

如上所述，超高水分含量的口腔组合物的缺点为消费者感觉的口感较差。已经发现，在此类组合物中，口感可以通过添加某些口感改善/增强剂来改善。因此，本发明还涉及一种具有改善的口感的组合物，其包括大于约50％的水、二氧化硅研磨剂以及改善口感的物质(agent)，例如微晶纤维素、麦芽糖糊精、改性食用淀粉或其组合。

如本文中使用，术语“口感”指在刷牙期间，洁牙剂被使用者观察到的感觉质地。

在一些实施方案中，本发明提供一种口腔护理组合物，包括：大于50％重量的水；有效量的苯甲醇；以及二氧化硅研磨剂。在一些实施方案中，所述组合物包括约50％-约80％重量的水；约0.1％-约1％重量的苯甲醇；以及约3％-约25％重量的二氧化硅研磨剂。

在一些实施方案中，所述组合物还包括在使用期间有效增强组合物口感的量的口感增强剂，该口感增强剂选自微晶纤维素、改性食用淀粉及其组合。在一些实施方案中，所述口感增强剂包括微晶纤维素。在一些实施方案中，所述改性食用淀粉包括麦芽糖糊精。

在一些实施方案中，所述口感增强剂以按组合物计约0.01％-约5％重量的浓度存在。在一些实施方案中，所述口感增强剂以按组合物计约0.05％-约2％重量的浓度存在。在其他实施方案中，所述口感增强剂以按组合物计约1％重量的浓度存在。

在一些实施方案中，二氧化硅研磨剂以按组合物计约5％-约20％重量的量存在。在其他实施方案中，二氧化硅研磨剂以按组合物计约8％重量的浓度存在。