[发明专利]Sanglifehrin衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201180068004.8 | 申请日： | 2011-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN103619336B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | S·J·摩斯;M·A·格雷戈里;B·威尔金森;S·G·肯德鲁;C·J·马丁 | 申请（专利权）人： | 纽洛维弗制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/5025 | 分类号： | A61K31/5025;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 陈润杰,黄革生 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | sanglifehrin 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.用于生产sanglifehrin化合物的方法，其包括向产sanglifehrin细菌链霉菌属的种A92-308110饲喂式(III)化合物或其盐
其中R1、R3、R4和R5独立地表示H、F、Cl、Br、C2-6链烯基或C1-10烷基，其中所述烷基的一个或多个碳原子任选地被选自O、N和S(O)p的杂原子替换，其中p表示0、1或2且其中所述烷基的一个或多个碳原子任选地被羰基替换且其烷基可任选地被一个或多个卤素原子取代；
X1、X2、X3、X4和X5独立地表示C或N，且在表示N的任何这些基团的情况下所连接的取代基不存在；
其中R2选自H、F、Cl、CF3、OH、NH2和C1-6烷基；且R7表示H或成酯基团；
条件是当R1、R3、R4和R5均表示H且X1、X2、X3、X4和X5均表示C时，则R2不能表示OH；
以及培养所述细菌以生产出所述sanglifehrin化合物；
其中所述产sanglifehrin细菌是链霉菌属的种A92-308110，其中sfaA基因或sfaA基因同源物是失活或缺失的；
其中所述sanglifehrin化合物选自：
其也可表示为
其也可表示为：
或其可药用的盐。
2.根据权利要求1的方法，其中所述sanglifehrin化合物选自：
或其可药用的盐。
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