[发明专利]包括至少一种活性剂和至少两种聚电解质的纳米颗粒

权利要求书

1.一种纳米颗粒，所述纳米颗粒通过至少一种活性成分和至少两种相反极性的聚电解质形成，所述聚电解质具有聚氨基酸直链骨架且具有小于或等于2,000的聚合度，其特征在于：

-两种聚电解质中的至少一种聚电解质具有疏水侧基；

-两种聚电解质中的至少一种聚电解质具有聚亚烷基二醇侧基；

所述纳米颗粒具有在10nm至100nm的范围内的平均直径且包括大量的聚亚烷基二醇基团使得，相对于聚合物总量，所述聚亚烷基二醇的质量比w_PAG大于或等于0.05。

2.根据权利要求1所述的纳米颗粒，其特征在于，通过混合第一聚电解质的溶液与相反极性的第二聚电解质的溶液获得所述纳米颗粒，所述第一聚电解质和第二聚电解质满足：相对于聚合物总量，所述聚亚烷基二醇的质量比w_PAG大于或等于0.05。

3.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒，其特征在于，相对于阴离子聚电解质和阳离子聚电解质具有的阴离子基团的数量，所述阳离子基团的数量的摩尔比Z在0.1和2之间，尤其在0.4和1.5之间。

4.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒，其特征在于，相对于聚合物总量，所述聚亚烷基二醇的质量比w_PAG在0.05和0.75之间、尤其在0.05和0.6之间，尤其在0.05和0.5之间且优选在0.05和0.3之间。

5.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒，其特征在于，所述纳米颗粒的尺寸在10nm到70nm之间变化，优选在10nm至50nm之间变化。

6.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒，其特征在于，当具有疏水侧基的所述聚电解质被分散在pH在5到8的范围内的水性介质中时，所述聚电解质能够自发地形成纳米颗粒，所述水性介质尤其是水。

7.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒，其特征在于，所述阴离子聚电解质是下式（I）的聚电解质或者其药学上可接受的盐，

其中：

-R^a表示氢原子、直链的C₂至C₁₀酰基、支链的C₃至C₁₀酰基、焦谷氨酸酯基或如下文限定的疏水基G；

-R^b表示-NHR⁵基团或通过氮结合的末端氨基酸残基，所述末端氨基酸残基的羧基可选地由-NHR⁵烷氨基自由基或-OR⁶烷氧基取代，其中：

●R⁵表示氢原子、直链的C₁至C₁₀烷基、支链的C₃至C₁₀烷基、或苄基；

●R⁶表示氢原子、直链的C₁至C₁₀烷基、支链的C₃至C₁₀烷基、苄基或基团G；

-G表示选自下列基团的疏水基：辛氧基-、十二烷氧基-、十四烷氧基-、十六烷氧基-、十八烷氧基-、9-十八烯氧基-、生育酚基-和胆甾醇基-；

-PAG表示聚亚烷基二醇，优选为摩尔质量在1,800g/mol至6,000g/mol范围内的聚亚烷基二醇，尤其是聚乙二醇，尤其是摩尔质量在2,000g/mol至6,000g/mol范围内的聚乙二醇；

●s₁对应于在中性pH值下非接枝的谷氨酸盐单体阴离子的平均数，

●p₁对应于具有疏水基G的谷氨酸盐单体的平均数，

●q₁对应于具有聚亚烷基二醇基团的谷氨酸盐单体的平均值，

p₁和q₁可选地是0，

-聚合度DP₁=（s₁+p₁+q₁）小于或等于2,000，尤其小于700、尤其在40到450的范围中，尤其在40到250的范围中、尤其在40到150的范围中，

-所述通式（I）的单体的链构型能够为无规类型、单嵌段类型或多嵌段类型。