[发明专利]包含皂苷的制剂及其用途

说明书

发明领域

本发明涉及包含皂苷的制剂及其在多种化妆品、治疗剂和防腐剂应用中的用途。

发明背景

如本领域已知的，皂苷是由三萜或类固醇部分（糖苷配基或皂苷配基）和一种或两种糖苷部分（分别为单糖链（monodesmosides）或二糖链（bidesmosides））构成的化合物。糖苷配基碳骨架可以是饱和的或不饱和的和/或包含杂原子比如氮。糖苷部分包含糖类，比如半乳糖、葡萄糖、葡萄糖醛酸、甲基戊糖、鼠李糖及木糖。

已知皂苷家族具有宽范围的生物活性，比如抗微生物性、抗食草性（antiherbivore）和/或细胞毒性，且它们在自然中的作用可能是防御病原体、害虫及食肉动物。在植物中，皂苷表现为起到针对病原体攻击的预先形成的抗微生物屏障的作用，而且在水解后还可以起到诱导的防御响应的抑制剂的作用[1]。

公众关于合成的防腐剂用于化妆品和食品的安全性，尤其是关于它们的积聚及随后的健康影响的担忧已经驱使卫生当局减少应用浓度或甚至禁止合成的防腐剂。很多研究关注比如植物抗微生物物质的替代品，然而，由于低的效力、窄的范围及高的价格，它们很少用于代替合成的防腐剂。

技术的现状包括试图将天然存在的化合物用于化妆品组合物中。例如：

US2011/0020302[2]公开了包含具有0.1-20w/w的忍冬属（Lonicera）的物种的天然存在成分的化妆品组合物。

WO2000/072861[3]公开了通过超临界流体萃取从植物中提取生物活性物质比如皂苷的方法。

WO1998/048768[4]公开了包含山茶属（Camellia）和忍冬属的物种的提取物作为可能的添加剂的化妆品组合物。

US2006/0018867[5]公开了包含含有聚有机硅氧烷的ε-聚赖氨酸（epsilon polylysine）化合物和抗微生物剂的化妆品组合物。在非常长的目录中提及金银花（Lonicera japonica）提取物，作为抗炎剂、收敛剂，且作为酪氨酸酶抑制剂。提及皂苷，作为抗微生物剂且作为色素沉着（pigmentation）抑制剂。该出版物还教导了任选地添加皂苷，作为天然的表面活性剂和/或湿润剂。

WO2009153800[6]教导了从三叶无患子（Sapindus trifoliatus）提取皂苷。

参考文献

[1]“The saponins-polar isoprenoids with important and diverse biological activities”A.Osbourn等，Nat.Prod.Rep.，2011，28，1261；

[2]美国申请第2011/0020302号；

[3]WO2000/072861；

[4]WO1998/048768；

[5]美国申请第2006/0018867号；

[6]WO2009153800；

[7]美国专利第4,247,569号；

[8]美国专利第2,996,540号；

[9]美国申请第2010/183528号。

发明概述

本发明的发明人已经意外地发现，至少一种皂苷材料和选自忍冬属、杨属（Populus）、柳属（Salix）和山葵属（Wasabia）的属的至少一种植物物种的提取物或其提取物的任意混合物的组合物表现出生物活性，例如抗微生物活性，所述抗微生物活性优于每一种组分单独表现出来的活性，且至少与已知用于特定用途的化学替代物相当且甚至优于已知用于特定用途的化学替代物。

在其第一方面，本发明提供包含至少一种皂苷材料和来自选自忍冬属、杨属、柳属和山葵属的属的至少一种植物物种的提取物或其混合物的组合物。

如本文所使用的，“皂苷材料”是如本领域已知的至少一种天然得到的皂苷化合物。当从天然来源分离时，所述至少一种皂苷可以以其基本上纯的形式（即，至少85%、87%、92%、95%或98%纯度）使用，或可以作为通过本领域已知的方法或如本文所公开的通过本发明的方法分离的含皂苷的提取物来使用。

根据本发明，含皂苷的提取物（出于简洁的目的，本文称为“皂苷提取物”）包含构成提取物的干组分（dry content）的总重量的至少0.2%-95wt%的皂苷。在一些实施方式中，根据本发明使用的提取物包含构成提取物的干组分的总重量的0.2%-99wt%的皂苷。