[发明专利]作为鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节的新型肟衍生物无效
| 申请号: | 201180066652.X | 申请日: | 2011-11-18 |
| 公开(公告)号: | CN103370102A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
| 发明(设计)人: | W·K·方;王黎明;E·G·科普斯;周健雄;W·B·艾姆 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
| 主分类号: | A61P9/10 | 分类号: | A61P9/10;A61K31/197;A61K31/662;C07F9/38 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 鞘氨醇 磷酸 s1p 受体 调节 新型 衍生物 | ||
1.一种具有式I的化合物、它的对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶体形式和各个异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,
其中:
A是C6-10芳基、杂环、C3-8环烷基或C3-8环烯基;
B是C6-10芳基、杂环、C3-8环烷基或C3-8环烯基;
R1是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
R2是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
R3是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
R4是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
R5是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
R6是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
R7是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
R8是卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R13、NR14R15或羟基;
L1是O、C(O)、S、NH或CH2;
R9是O、S或CH2;
R10是H或C1-8烷基;
L2是CHR16、O、S、NR17或-C(O)-;
D是式或的基团,“*”表示与分子其他部分的连接点;
R11是H、OPO3H2、羧酸、PO3H2、C1-8烷基、-S(O)2H、-P(O)MeOH、-P(O)(H)OH或OR12;
R12是H或C1-8烷基;
a是0、1或2;
b是0或1;
c是0、1、2或3;
R13是H、C1-8烷基;
R14是H或C1-8烷基;以及
R15是H或C1-8烷基;
R16是H、OH或C1-8烷基;以及
R17是H或C1-8烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是O。
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