[发明专利]作为鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂的新型氮杂环丁烷衍生物无效
| 申请号： | 201180066474.0 | 申请日： | 2011-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN103339107A | 公开（公告）日： | 2013-10-02 |
| 发明（设计）人： | S·C·辛哈;S·S·巴特;E·G·科普斯;周健雄;W·K·方;W·B·艾姆 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;A61K31/397;A61P27/02;A61P11/00;A61P25/00;A61P17/00;A61P9/00;A61P19/00;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 鞘氨醇 磷酸 s1p 受体 调节剂 新型 氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
1.一种具有式I的化合物、它的对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶体形式和各个异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，
式I
其中：
代表双键“-CR14=CR15-”或三键“-C≡C-”；
A是C6-10芳基、杂环、C3-8环烷基或C3-8环烯基；
B是C6-10芳基、杂环、C3-8环烷基或C3-8环烯基；
R1是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、NR12R13或羟基；
R2是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、NR12R13或羟基；
R3是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、NR12R13或羟基；
R4是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、NR12R13或羟基；
R5是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、NR12R13或羟基；
R6是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、NR12R13或羟基；
R7是H、卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、C6-10芳基、杂环、C3-8环烷基、C3-8环烯基、NR12R13或羟基；
R8相同或独立地为卤素、-OC1-8烷基、C1-8烷基、CN、C(O)R11、NR12R13或羟基；
L1是O、S、NH或CH2；
R11是H或C1-8烷基；
a是0、1、2或3；
R12是H或C1-8烷基；
R13是H或C1-8烷基；
R14是H或C1-8烷基；以及
R15是H或C1-8烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中：
代表双键“-CR14=CR15-”。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中：
代表三键“-C≡C-”。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中：
L1是CH2。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中：
L1是O、S或NH。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中：
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