[发明专利]具有高杀真菌活性的氨基茚满酰胺及其植物保健组合物

说明书

本发明涉及具有高杀真菌活性的新型4-氨基茚满的酰胺、相关的植物保健组合物及其用于控制植物致病真菌的用途。

更具体而言，它涉及新型的在茚满的苯基基团上进一步被特定基团取代的4-氨基茚满的酰胺，其在控制重要农作物的致病真菌方面具有高活性。

由苯甲酸或杂-环基羧酸与4-氨基茚满缩合获得的酰胺描述于专利申请JP1070479,JP1117864,JP1313402,JP2157266,JP2249966,JP3077381,JP62096471,EP199822,EP256503,EP276177,EP280275,EP569912,US5093347,WO2001/53259,WO2004/018438,WO2004/039789,WO2004/072023,WO2004/103975,WO2005/075452中。

尤其是，EP199822描述了1,3,5-三甲基-N-(1,1-二甲基-5-氟-4-茚满基)-4-吡唑甲酰胺[化合物(4)]和1,5-二甲基-3-三氟-甲基-N-(1,1-二甲基-7-氟-4-茚满基)-4-吡唑-甲酰胺（第15页，第19-20行）；US5,093,347描述了3-二氟甲基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-4-茚满基)-4-吡唑甲酰胺。

然而，描述于先有技术中的4-氨基茚满的酰胺，从抗植物致病真菌的杀真菌活性水平、作用范围和相对于待保护的农作物的植物毒性的观点看不完全令人满意。

本申请人现在令人惊奇地发现通过被CF₂H基团取代的杂环基酸类与在茚满的位置1和3上含烷基基团和在苯基环上含一个或多个其它取代基的4-氨基茚满缩合获得的新型酰胺，相对于上述化合物，显示出高很多的杀真菌活性，更宽的作用范围，相对于最重要的农作物显示出降低的或零植物毒性。

因此本发明的目的涉及式(I)结构的氨基茚满酰胺：

其中：

-R₁、R₂和R₄，相同或彼此不同，代表C₁-C₃烷基基团、C₁-C₃卤代烷基基团、C₃-C₆环烷基基团、C₃-C₆卤代环烷基基团，基团R₁和R₂可能相连形成与茚满基螺稠合（spiro-condensed）的C₃-C₆环烷基基团；

-R₃代表氢原子、C₁-C₃烷基基团、C₁-C₃卤代烷基基团、C₃-C₆环烷基基团、C₃-C₆卤代环烷基基团；

-R₅代表卤原子、C₁-C₄烷基基团、C₁-C₄卤代烷基基团、C₁-C₄烷氧基基团、C₁-C₄卤代烷氧基基团、SH基团、C₁-C₄烷硫基基团、C₁-C₄卤代烷硫基基团；

-n代表1至3的整数；

-A代表下列杂环A₁-A₅之一：

-R₆为C₁-C₃烷基基团、C₁-C₃卤代烷基基团、C₃-C₆环烷基基团、C₃-C₆卤代环烷基基团、C₁-C₄烷氧基基团、C₁-C₄卤代烷氧基基团、SH基团、C₁-C₄烷硫基基团、C₁-C₄卤代烷硫基基团。

其活性特别有意义的具有式(I)结构的化合物的实例为：