[发明专利]作为Wnt通路拮抗剂的色烯衍生物及其类似物有效
| 申请号： | 201180064964.7 | 申请日： | 2011-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN103328463B | 公开（公告）日： | 2018-04-03 |
| 发明（设计）人： | M·布特罗斯;R-P·马斯基;C·科克;F·福克斯;S·施泰因布林克;D·吉尔伯特 | 申请（专利权）人： | 德国癌症研究中心;鲁普莱希特-卡尔海德堡大学 |
| 主分类号： | C07D311/96 | 分类号： | C07D311/96;C07D413/04;C07D491/04;C07D493/04;A61K31/352;A61K31/436;A61K31/4741;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 陈润杰,黄革生 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 wnt 通路 拮抗剂 衍生物 及其 类似物 | ||
1.式(IIc)的化合物
其中
X3和X4是CR8；
Y1是N；
Y2是CR9，其中R9选自OH和NH2；
Y3和Y4各自独立地是CR9，其中R9是H；
R1和R5是H；
R2是卤素；
R3和R4选自OR1a；
R1a选自C1-C6烷基；
R6是CN；
R7是NH2；
R8是H；
和/或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中R4是OCH3；且R2选自Br；F；以及Cl；且R3是OCH3；
和/或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2的化合物，其选自
3-氨基-1-(3-溴-4,5-二甲氧基-苯基)-6-羟基-1H-4-氧杂-5-氮杂-菲-2-甲腈；
3,6-二氨基-1-(3-溴-4,5-二甲氧基-苯基)-1H-4-氧杂-5-氮杂-菲-2-甲腈；
3,6-二氨基-1-(3-溴-4,5-二甲氧基-苯基)-1H-4-氧杂-5-氮杂-菲-2-甲腈的(-)异构体。
4.根据权利要求1或2的化合物在制备用于调节Wnt信号通路的药物中的用途。
5.根据权利要求1或2的化合物在制备用于治疗哺乳动物中与Wnt信号传导的异常激活相关的病症或疾病的药物中的用途。
6.根据权利要求5的用途，其中Wnt相关的病症或疾病是细胞增殖性病症、类风湿性关节炎、骨密度增加、老化或年龄相关性病症和/或疾病或迪皮特伦氏疾病(表浅性纤维瘤病)。
7.根据权利要求6的用途，其中细胞增殖病症是癌症或增殖性皮肤病症。
8.根据权利要求7的用途，其中癌症是下组成员：多发性骨髓瘤、结肠癌、乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌、卵巢癌、膀胱癌、肝癌、子宫癌、肾癌、白血病、神经胶质瘤、基底细胞癌、横纹肌肉瘤、间皮瘤、骨肉瘤、成神经管细胞瘤以及其他原发性CNS恶性神经外胚层肿瘤。
9.药物组合物，其含有权利要求1或2的化合物。
10.根据权利要求1或2的化合物在试剂盒中的用途。
11.用于制备药物的方法，其包括以下步骤：
a)制备至少一种根据权利要求1或2的化合物；以及
b)配制包含至少所述化合物的药物。
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