[发明专利]包含决奈达隆的药物组合物和剂型，及其制备方法

权利要求书

1.药物组合物，其包含至少一种选自以下的有效成分：

(i)碱形式的2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃和(ii)药学上可接受的盐形式的2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃，所述盐选自2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃盐酸盐，2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃富马酸盐和2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃草酸盐；以及

至少一种HLB值介于5至18的两亲性脂质赋形剂，所述脂质赋形剂选自以以下商标名销售的脂质赋形剂：Capmul90，Capmul44/14，50/13和 PG-8；

其中，所述药物组合物为胶囊类型的剂型；

所述有效成分在所述药物组合物中存在的比例为1-60wt％；

所述脂质赋形剂在所述药物组合物中存在的比例为40-99wt％。

2.权利要求1所述的组合物，其特征在于所述有效成分选自碱形式的2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃和2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃盐酸盐。

3.权利要求1或2所述的组合物，其特征在于所述组合物进一步包含至少一种表面活性剂和/或至少一种共溶剂。

4.权利要求1或2所述的组合物，其特征在于所述HLB值介于5至18的两亲性脂质赋形剂具有低于50℃的熔点。

5.权利要求1或2所述的组合物，其特征在于其包含2-正丁基-3-[4-(3-二-正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃盐酸盐作为有效成分和/或44/14及50/13中至少一种作为脂质赋形剂。

6.权利要求1或2所述的组合物，其特征在于其包含：

●1-60wt％的至少一种有效成分；

●40-99wt％的至少一种脂质赋形剂；

●0-30％的至少一种选自以下的化合物：表面活性剂、共溶剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、有机碱或无机碱和增塑剂，

该百分比以相对于所述组合物总重量的重量表示。

7.权利要求6所述的组合物，其特征在于其包含：

●1-60wt％的至少一种有效成分；

●40-99wt％的至少一种脂质赋形剂，

●0-30wt％的至少一种表面活性剂，和

●0-29wt％的至少一种共溶剂；

该百分比以相对于所述组合物总重量的重量表示。

8.权利要求6或7所述的组合物，其特征在于其包含：

●1-50wt％的至少一种有效成分；

和/或

●45-80wt％的至少一种脂质赋形剂；

和/或

●1-20wt％的至少一种表面活性剂；

和/或

●1-20wt％的至少一种共溶剂。

9.权利要求8所述的组合物，其特征在于其包含：

●10至45wt％的至少一种有效成分。

10.权利要求9所述的组合物，其特征在于其包含：

●20至40wt％的至少一种有效成分。

11.权利要求8所述的组合物，其特征在于其包含：

●50wt％至60wt％的至少一种脂质赋形剂。

12.权利要求8所述的组合物，其特征在于其包含：

●5wt％至15wt％的至少一种表面活性剂。

13.权利要求8所述的组合物，其特征在于其包含：

●2至15wt％的的至少一种共溶剂。

14.权利要求3所述的组合物，其特征在于所述表面活性剂为亲水性的和非离子的。

15.权利要求3所述的组合物，其特征在于所述表面活性剂选自：

·环氧乙烷/环氧丙烷共聚物；

·聚乙氧基蓖麻油；

·乙氧基化聚山梨酯，和

·聚乙二醇硬脂酸酯。