[发明专利]IL-2部分与聚合物的缀合物在审

专利信息
申请号: 201180064511.4 申请日: 2011-11-11
公开(公告)号: CN103517718A 公开(公告)日: 2014-01-15
发明(设计)人: M·J·波萨德;C·F·阿里;X·刘;D·H·卡瑞士;H·萨皮;王宇君;J·黄 申请(专利权)人: 尼克塔治疗公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;C07K1/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: il 部分 聚合物 缀合物
【权利要求书】:

1.一种缀合物,包含与一种水溶性聚合物共价连接的一个IL-2部分的一个残基。

2.如权利要求1所述的缀合物,其中与该水溶性聚合物共价连接的该IL-2部分经一个可释放键共价连接。

3.如权利要求1所述的缀合物,其中与该水溶性聚合物共价连接的该IL-2部分经一个稳定键共价连接。

4.如权利要求1、2以及3中任一项所述的缀合物,其中该水溶性聚合物是一种分枝的水溶性聚合物。

5.如权利要求1、2、3以及4中任一项所述的缀合物,其中该水溶性聚合物是一种选自下组的聚合物,该组由以下各项组成:聚(环氧烷)、聚(乙烯基吡咯烷酮)、聚(乙烯醇)、聚噁唑啉以及聚(丙烯酰基吗啉)。

6.如权利要求5所述的缀合物,其中该水溶性聚合物是一种聚(环氧烷)。

7.如权利要求6所述的缀合物,其中该聚(环氧烷)是一种聚(乙二醇)。

8.如权利要求7所述的缀合物,其中该聚(乙二醇)是以一种选自下组的封端部分封端,该组由以下各项组成:羟基、烷氧基、取代的烷氧基、烯氧基、取代的烯氧基、炔氧基、取代的炔氧基、芳氧基以及取代的芳氧基。

9.如权利要求1、2、3、4、5、6以及7中任一项所述的缀合物,其中该水溶性聚合物具有从约500道尔顿到约100,000道尔顿范围内的重均分子量。

10.如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9以及10中任一项所述的缀合物,其中该缀合物在该IL-2部分的该残基的一个胺基处共价连接。

11.如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9以及10中任一项所述的缀合物,其中一种、两种、三种或四种水溶性聚合物与该IL-2部分的该残基连接。

12.如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9以及10中任一项所述的缀合物,其中一种、两种或三种水溶性聚合物与该IL-2部分的该残基连接。

13.如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9以及10中任一项所述的缀合物,其中一种或水溶性聚合物与该IL-2部分的该残基连接。

14.如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9以及10中任一项所述的缀合物,其中一种水溶性聚合物与该IL-2部分的该残基连接。

15.一种缀合物,包含与一种水溶性聚合物共价连接的一个IL-2部分的一个残基,其中该水溶性聚合物在被共价连接之前是一种携带一个N-羟基琥珀酰亚胺基的聚合物试剂。

16.一种药物组合物,包含一种如权利要求1到15中任一项所述的缀合物以及一种药学上可接受的赋形剂。

17.一种方法,包括向一名个体施用一种如权利要求16所述的药物组合物。

18.一种用于制造一种缀合物的方法,包括在缀合条件下使一个IL-2部分与一种聚合物试剂接触。

19.一种分离的编码一个IL-2部分的核酸分子,其中所述核酸分子包含一个与SEQ ID NO:5中所阐明的序列具有至少95%序列同一性的序列。

20.如权利要求19所述的核酸分子,其中该核酸分子是DNA。

21.一种表达载体,包含如权利要求19所述的核酸分子。

22.如权利要求21所述的表达载体,其中该表达载体是一种质粒。

23.一种体外宿主细胞,包含如权利要求22所述的载体。

24.一种方法,包括将一种蛋白质放置在一个具有小于该蛋白质尺寸的孔径的透析袋内,以形成一个含有蛋白质的透析袋,并且使该含有蛋白质的透析袋经受一种不含蛋白质变性剂的溶液。

25.一种组合物,包含一个IL-2部分、5-15mM乙酸钠以及2%-7%海藻糖。

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