[发明专利]含氨基糖的葡聚糖，其制备方法及其用途

权利要求书

1.含葡糖胺的支链葡聚糖，其中所述葡聚糖具有多个非还原端，并且至少一个葡糖胺残基与所述支链α-1,4-葡聚糖的2个或更多个非还原端的每一个通过α-1,4-键结合，但在除了所述支链α-1,4-葡聚糖的非还原端以外的位置没有葡糖胺残基存在，并且所述支链α-1,4-葡聚糖的聚合度为15或更大且4 x 10⁵或更小。

2.根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖，其中所述支链α-1,4-葡聚糖选自支链麦芽低聚糖、淀粉、支链淀粉、糖原、糊精、酶法合成的支链葡聚糖和高支化环葡聚糖。

3.根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖的羟基改性产物，其中羟基上的改性是在所述葡聚糖的一些或所有的醇羟基上的改性，并且所述羟基上的改性独立地选自羟烷基化、烷基化、乙酰化、羧甲基化、硫酸化和磷酸化。

4.根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖或其羟基改性产物的还原端改性产物。

5.根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖、其羟基改性产物或其还原端改性产物的氨基改性产物，其中氨基上的改性是在所述葡糖胺残基的一些或所有的氨基上的改性，所述氨基上的改性通过所述氨基和氨基改性试剂的反应实现，并且所述氨基改性试剂具有至少一个羧基和至少一个其它的官能团。

6.根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖、其羟基改性产物、其还原端改性产物或其氨基改性产物的非还原端改性产物，其中靶向分子和未与所述支链葡聚糖的葡糖胺残基结合的至少一个非还原端结合，其中所述靶向分子选自甘露糖、半乳糖、葡萄糖醛酸、N-乙酰基葡糖胺、木糖、岩藻糖、半乳糖胺、抗体、抗体片段、受体、受体片段和受体配体。

7.含葡糖胺的支链葡聚糖的制备方法，其特征在于使α-葡聚糖磷酸化酶作用于包含支链α-1,4-葡聚糖和葡糖胺-1-磷酸的水溶液，其中所述支链α-1,4-葡聚糖的聚合度为15或更大且4 x 10⁵或更小。

8.根据权利要求7的方法，其中所述α-葡聚糖磷酸化酶与源自超耐热菌VF5的α-葡聚糖磷酸化酶的氨基酸序列具有95%或更高的序列一致性，并且具有将葡糖胺转移到支链葡聚糖的非还原端而形成α-1,4-键的活性。

9.药物，包含根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖、其羟基改性产物、其还原端改性产物、其氨基改性产物或其非还原端改性产物和药效成分。

10.根据权利要求9的药物，其中所述药效成分选自低分子量有机化合物、蛋白质、肽、抗体、抗体片段、受体、受体片段、DNA、RNA、siRNA、miRNA和RNA适体。

11.临床诊断用组合物，包含根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖、其羟基改性产物、其还原端改性产物、其氨基改性产物或其非还原端改性产物。

12.DDS用纳米微粒载体，包含根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖、其羟基改性产物、其还原端改性产物、其氨基改性产物或其非还原端改性产物。

13.根据权利要求12的载体，其中所述DDS用纳米微粒载体选自脂质体、病毒颗粒、大分子胶束和带有疏水基团的大分子组成的纳米凝胶。

14.由核酸分子和根据权利要求1的含葡糖胺的支链葡聚糖形成的复合物。

15.根据权利要求14的复合物，其中所述核酸分子选自DNA、RNA、siRNA、miRNA和RNA适体。

16.由根据权利要求14的复合物载体和阳离子聚合物或阳离子脂质形成的复合物。

17.根据权利要求16的复合物，其中所述阳离子聚合物包括至少一种选自聚乙烯亚胺、聚赖氨酸、聚精氨酸、聚酰胺-胺树枝状聚合物、聚氨基苯乙烯、壳聚糖、阳离子葡聚糖和DEAE-右旋糖苷的阳离子聚合物。

18.将核酸分子传递到分离的细胞中的方法，其包括使根据权利要求14的复合物与所述细胞接触。