[发明专利]作为用于治疗自身免疫性疾病和血管疾病的S1P1激动剂的杂环化合物无效

专利信息
申请号: 201180063968.3 申请日: 2011-11-02
公开(公告)号: CN103298807A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: R.J.彻尼;王中玉 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4245;A61K31/4453;A61P9/00;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 用于 治疗 自身免疫 性疾病 血管 疾病 s1p1 激动剂 杂环化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药用盐:

其中:

W为CH2或O;

Q为

R1为:

(i)C3-6烷基;

(ii)被0至3个取代基取代的C3-7环烷基,所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氟代C1-3烷基、氯代C1-3烷基和/或氟代C1-2烷氧基;

(iii)被0至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、氟代C1-3烷基、氯代C1-3烷基和/或氟代C1-2烷氧基;或

(iv)被0至3个取代基取代的吡啶基,所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、氟代C1-3烷基、氯代C1-3烷基和/或氟代C1-2烷氧基;

R2为被0至3个取代基取代的C1-6烷基、被0至3个取代基取代的氟代C1-3烷基、被0至3个取代基取代的C3-7环烷基或被0至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、氟代C1-3烷基、氯代C1-3烷基和/或氟代C1-2烷氧基;

n为0、1或2;

每个R3独立地为C1-3烷基、F、Cl、氟代C1-3烷基、氯代C1-3烷基、-CN、C1-3烷氧基和/或氟代C1-3烷氧基;

R4为H或-CH3

G为:

(i)-NRaRa

(ii)-NH(CRdRd)1-3C(O)ORa、-NH(CRdRd)1-4OH、-NHRe或NReRe

(iii)-NH(CRdRd)1-3CRbRcC(O)ORa,其中Rb和Rc与它们所连接的碳原子一起形成C3-6螺环烷基环;

(iv)-NRa[(CRaRa)0-3(C3-6环烷基)],其中所述C3-6环烷基被0至2个取代基取代,所述取代基独立地选自-(CRdRd)1-3C(O)ORa和/或-(CRdRd)1-4OH;

(v)具有至少一个氮杂原子的5至6元杂环基,其中所述杂环基被0至2个取代基取代,所述取代基独立地选自-(CRdRd)0-3C(O)ORa和/或-(CRdRd)0-4OH;或

(vi)-NRaC(O)ORa

每个Ra独立地为H、C1-4烷基和/或羟基C1-3烷基;

每个Rd独立地为H、-OH、F和/或-CH3;且

每个Re独立地为-(CRaRa)1-3C(O)ORa

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