[发明专利]水性眼科组合物

说明书

技术领域

本发明涉及水性眼科组合物。

背景技术

在眼科领域中，增溶剂被配混在很多处方中。尤其是水性眼科组合物中，以辅助溶解水溶性较低的生理活性成分或添加物等为目的，设法配混各种各样的增溶剂。作为眼科领域中使用的增溶剂之一，可列举出表面活性剂。已知配混有表面活性剂的水性制剂容易起泡，在制造时或流通时，受到振动或冲击就会起泡。

一般而言，为了使水性眼科组合物安全地应用于眼睛，其制造时的溶解确认受到重视。另外，对水性眼科组合物中的滴眼剂、洗眼剂等药品，制造工艺中的异物检查是必不可少的。但现状是，当制造过程中的水性眼科组合物中产生泡沫且消泡速度低时，由于配混成分或异物难以与泡沫进行区分，故溶解确认、异物检查工序等需要时间长，制造无法高效率地进行。

另一方面，有时萜类化合物以带来应用时的清凉感为目的而被配混在眼科组合物中(参照专利文献1)。但是，已知将含有萜类化合物的眼科组合物收纳在容器中保存时，萜类化合物的浓度会经时降低。推测其原因是，萜类化合物吸附于容器上或萜类化合物的挥发等，但目前还未发现有效的解决方案。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开第2004-315517号公报

发明内容

发明要解决的问题

本发明是鉴于上述现有技术的现状而完成的，其主要目的在于，针对水性眼科组合物，尤其是配混有表面活性剂等增溶剂的、容易起泡的水性眼科组合物，提供一种即使受到振动或冲击而产生泡沫但该消泡速度也快的水性眼科组合物。

本发明的其它的主要目的是针对含有萜类化合物的水性眼科组合物，提供一种抑制萜类化合物浓度的经时降低的方法。

进而，本发明的其它目的是提供一种水性眼科组合物，其具有已进一步改善的各种作用。

用于解决问题的方案

本发明人等为了解决上述课题进行了深入研究，震惊的发现：通过向水性眼科组合物中同时配混特定的聚氧乙烯蓖麻油和萜类化合物，在其受到振动或冲击而产生泡沫时，该消泡速度显著的提高。进而，本发明人等研究时发现了使用处于大量起泡状态的滴眼剂等水性眼科组合物时、其每次的滴液量偏差大的技术问题。尤其是对于单次使用量较少的滴眼剂、隐形眼镜舒缓液来说，这种技术问题尤为严重。若滴液量的偏差大，由于会产生使用者自身难以控制每次的使用量、不易操作等不便，尤其是当该水性眼科组合物为药品时，还可能牵扯到依存性的降低等。但是，根据本发明的水性眼科组合物还能够抑制这种滴液量的偏差。

另外，本发明人等发现通过同时配混萜类化合物与特定的聚氧乙烯蓖麻油，可以起到抑制收纳于容器内的水性眼科组合物中的萜类化合物的浓度降低的效果。

另外，根据本发明人等的研究发现，如此并用特定的聚氧乙烯蓖麻油和萜类化合物的水性眼科组合物的保存效果获得增强。一般来说，已知非离子型表面活性剂具有对防腐剂去活性、降低其防腐能力的作用。因此，将作为非离子型表面活性剂的特定的聚氧乙烯蓖麻油与萜类化合物组合使用时，其保存效果获得增强完全是意想不到的效果。

另外，本发明人等经过反复研究意外地发现，虽然氧化乙烯的平均加成摩尔数为2～12的聚氧乙烯蓖麻油的水溶性低，在水溶液中易分离，但通过与同样水溶性低的萜类化合物共同配混，两种成分在水性眼科组合物中的分离均被抑制，可以长期稳定地使用。即，根据本发明人等的研究发现，虽然上述特定的聚氧乙烯蓖麻油与萜类化合物各自在水性眼科组合物中易分离或析出，但震惊的是通过共同配混使用聚氧乙烯蓖麻油与萜类化合物，可以起到同时抑制其分离的效果。

本发明根据在这些发现的基础上进一步反复研究的结果而成。

即，本发明提供下述方案的眼科组合物。

项1-1．一种水性眼科组合物，其含有(A)氧化乙烯的平均加成摩尔数为2～12的聚氧乙烯蓖麻油和(B)萜类化合物。

项1-2．根据项1-1所述的水性眼科组合物，其中，(A)成分为选自由聚氧乙烯蓖麻油3及聚氧乙烯蓖麻油10组成的组中的至少一种。

项1-3．根据项1-1或1-2所述的水性眼科组合物，其中，相对于水性眼科组合物的总量，(A)成分的含有比例为0.01～3w/v%。

项1-4．根据项1-1至1-3中的任一项所述的水性眼科组合物，其中，(B)成分为选自由薄荷醇、樟脑、香叶醇、冰片以及桉叶油组成的组中的至少一种。