[发明专利]作为呼吸道合胞病毒抗病毒剂的氮杂吲哚有效

专利信息
申请号: 201180060368.1 申请日: 2011-12-16
公开(公告)号: CN103339128A 公开(公告)日: 2013-10-02
发明(设计)人: L.P.库伊曼斯;S.D.德明;胡丽丽;T.H.M.容克斯;P.J-M.B.拉博瓦松;A.塔里;S.M.H.旺德维尔 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森研发公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P31/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;梁谋
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: 作为 呼吸道 病毒 抗病 毒剂 吲哚
【权利要求书】:

1.一种满足式I的化合物,

式I

其前药、N-氧化物、加成盐、季胺、金属络合物或立体化学异构形式;

其中各X独立地为C或N;至少一个X为N;

当X = C时,则R1存在,且R1选自:H、OH、卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、N(R6)2、CO(R7)、CH2NH2、CH2OH、CN、C(=NOH)NH2、C(=NOCH3)NH2、C(=NH)NH2、CF3、OCF3,和B(OH)2;B(O-C1-C6烷基)2

R2选自:H、卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基,和CO(R7);

R3为-(CR8R9)n-R10

R4选自:H、C1-C10烷基、CH2CF3、C3-C7环烷基、C2-C10烯基、SO2-R8、或含有氧原子的4至6员饱和环;

当Y为C时,R5存在、且选自:H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、CO(R7)、CF3及卤素;

当X为N时,R5不存在;

R6选自:H、C1-C6烷基、COOCH3和CONHSO2CH3

R7选自:OH、O(C1-C6烷基)、NH2、NHSO2N(C1-C6烷基)2、NHSO2NHCH3、NHSO2(C1-C6烷基)、NHSO2(C3-C7环烷基)和N(C1-C6-烷基)2

n为由2至6的整数;

R8和R9各自独立地选自H、C1-C10烷基、C3-C7环烷基或R8和R9一起形成任选含有选自基团N、S、O的杂原子的4至6员脂族环;

R10选自:H、C1-C6烷基、OH、CN、F、CF2H、CF3、CONR8R9、COOR8、CONR8SO2R9、CON(R8)SO2N(R8R9)、NR8R9、NR8COOR9、OCOR8、NR8SO2R9、SO2NR8R9、SO2R8或含有氧原子的4至6员饱和环。

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