[发明专利]内皮素作用抑制剂和美白剂

说明书

技术领域

本发明涉及内皮素作用抑制剂和美白剂。另外，本发明涉及适用于这些制剂的羊角衣酸含量高的地茶提取物的制造方法。

背景技术

内皮素是来自于内皮细胞的肽类激素，并且通过受体作用于各种细胞和组织。例如，已知在血管平滑肌细胞等中引起细胞内钙浓度上升（非专利文献1）。

近年来，有报道内皮素对于表皮黑素细胞（黑色素细胞）促进细胞内钙浓度上升，通过细胞内的信号传递体系促进细胞增殖，并且增强作为黑色素合成的限速酶的酪氨酸酶的活性（参照非专利文献2）。另外，有报道内皮素是表皮角化细胞（角质形成细胞）产生的黑素细胞活化因子之一，是紫外线诱导性色素沉淀或老年性色素斑形成的重要因素（非专利文献4、5）。

由这样的内皮素的生物作用可以充分预测到，能够抑制内皮素作用的物质对于改善或预防黑色素生成或色素沉淀等是有用的。

地茶（学名：Thamnolia vermicularis或者Thamnolia Subuliformis）是在中国高地等生长的地衣类的一种。据说有脂肪分解效果等的减肥效果，在日本作为茶等而被广泛地饮用。

现有技术文献

非专利文献

非专利文献1：Hirata Y.et al.(1988)Biochem.Biophys.Res.Commun.154,868-875

非专利文献2：Yada et al.(1991)J.Biol.Chem.266,18352-18357

非专利文献3：Imokawa et al.(1992)J.Biol.Chem.267,24675-24680

非专利文献4：Imokawa et al.(1995)J.Invest.Dermatol.105,32-37

非专利文献5：Kadono et al.(2001)J.Invest.Dermatol.116,571-577

发明内容

发明所要解决的课题

本发明将提供有效地抑制内皮素的作用的内皮素作用抑制剂作为课题。另外，本发明将提供抑制内皮素的作用并且能够抑制黑色素生成的美白剂作为课题。

进一步，本发明将提供以高浓度含有这些制剂的有效成分之一的羊角衣酸（Beomycesic acid）的地茶提取物的制造方法作为课题。

解决课题的技术手段

本发明者们鉴于上述课题，为了探求抑制内皮素的作用的新型物质而进行了专心研究。其结果发现：下述通式（1）所表示的化合物有效地抑制了由内皮素的作用而引起的黑素细胞内的钙（离子）浓度上升，得到了该化合物作为新型的美白成分是有用的见解。进一步，本发明者们对于能够高浓度地含有地茶提取物的美白成分的提取方法进行了专心研究。其结果发现：通过用特定的提取溶剂提取地茶，可以显著地增加得到的提取物中的羊角衣酸的浓度。至此本发明是基于这些见解完成的。

根据本发明，可以提供以下的技术手段。

<1>一种内皮素作用抑制剂，其中，所述内皮素作用抑制剂含有下述通式（1）所表示的化合物或者其盐作为有效成分。

通式（1）

（式中，R₁表示甲酰基或者碳原子数为1～4的烷基。R₂表示氢原子或者碳原子数为1～4的烷基。）

<2>一种美白剂，其中，所述美白剂含有所述通式（1）所表示的化合物或者其盐作为有效成分。

<3>一种抑制内皮素作用的方法，其中，所述方法包括将所述通式（1）所表示的化合物或者其盐施用于皮肤。

<4>一种美白方法，其中，所述方法包括将所述通式（1）所表示的化合物或者其盐施用于皮肤。

<5>所述通式（1）所表示的化合物或者其盐在用于制造具有内皮素作用抑制效果的医药品中的用途。

<6>所述通式（1）所表示的化合物或者其盐在用于制造具有美白效果的医药品中的用途。

<7>一种用于抑制内皮素作用的所述通式（1）所表示的化合物或者其盐。

<8>一种用于美白的所述通式（1）所表示的化合物或者其盐。