[发明专利]用于调控WNT途径的方法和组合物无效
申请号: | 201180059704.0 | 申请日: | 2011-10-19 |
公开(公告)号: | CN103270045A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | E.博里斯;A.科克伦;Y.张 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K7/08;A61K38/08;A61K38/10;A61P19/08;A61P19/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张红春 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 调控 wnt 途径 方法 组合 | ||
1.一种分离的肽,其包含氨基酸序列X0X1X2X3,其中X0为N;X1为A,S,F,T,Y,L,K或R;X2为I或V;且X3为K,R或H。
2.权利要求1的肽,其中该肽包含氨基酸序列X1X0X1X2X3X4,其中X-1为P,S,C或G;X0为N;X1为A,S,F,T,Y,L,K或R;X2为I或V;X3为K,R或H;且X4为F,T,Y,L或V。
3.权利要求1的肽,其中该肽包含选自下组的氨基酸序列:NX1IK,NX1VK,NX1IR,NX1VR,NX1IH和NX1VH,其中X1为A,S,F,T,Y。
4.权利要求1的肽,其中该肽为选自家族1(图1)的肽。
5.权利要求4的肽,其中该肽的至少一个氨基酸用氨基酸类似物替代。
6.权利要求1的肽,其中该肽包含氨基酸类似物。
7.权利要求1的肽,其中该肽抑制Dkk1对LRP6的结合但不抑制Wnt9B对LRP6的结合。
8.权利要求1的肽,其中该肽结合LRP6的E1β-螺旋桨。
9.权利要求8的肽,其中该肽与LRP6的E1β-螺旋桨的氨基酸残基R28,E51,D52,V70,S71,E73,L95,S96,D98,E115,R141和N185中至少一个,至少两个,至少三个,至少四个,至少五个,至少六个,至少七个,至少八个,至少九个,至少十个,至少十一个或全部的相互作用。
10.一种分离的环肽,其包含氨基酸序列:X0X1X2X3,其中X0为N;X1为F,Y,L,A,R或S;X2为I或V;且X3为K,R或H。
11.权利要求10的环肽,其中该环肽包含氨基酸序列X-1X0X1X2X3X4,其中X-1为P,S,C或G;X0为N;X1为F,Y,L,A,R或S;X2为I或V;X3为K,R或H;和X4为F,T,Y,L或V。
12.权利要求10的环肽,其中该环肽包含选自下组的氨基酸序列:NX1IK,NX1VK,NX1IR,NX1VR,NX1IH和NX1VH,其中X1为F,Y,L,A,R或S。
13.权利要求10的环肽,其中该肽选自家族2(图2)的肽。
14.权利要求13的环肽,其中该肽的至少一个氨基酸用氨基酸类似物替代。
15.权利要求10的环肽,其中该肽包含氨基酸类似物。
16.权利要求10的环肽,其中该肽抑制Dkk1对LRP6的结合但不抑制Wnt9B对LRP6的结合。
17.权利要求10的环肽,其中该肽结合LRP6的E1β-螺旋桨。
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