[发明专利]取代的苯甲酰胺及其用途无效
| 申请号: | 201180059510.0 | 申请日: | 2011-10-10 |
| 公开(公告)号: | CN103327972A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
| 发明(设计)人: | A.加西亚;E.莱;O.拉佐伦诺瓦;D.钱;M.P.海;M.邦尼特;C.孙;R.塔比比亚扎;P-W.颜 | 申请(专利权)人: | 里兰斯坦福初级大学理事会;奥克兰联合服务有限公司;卢佳公司 |
| 主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 甲酰胺 及其 用途 | ||
1.式I的化合物或者其药用盐、水合物、溶剂化物、前药、对映异构体或者立体异构体:
其中:
A为含有氮的杂芳基环,其选自吡啶基、吡嗪基和咪唑基,其各自为任选取代的;
X为CH2CH2NR、CH2NR或者NR,其中每个R独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基,其中除了氢之外,其各自为任选取代的;
R1、R2、R3和R4各自独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基,其中除了氢之外,其各自为任选取代的;
Y选自O、S、NR;其中每个R独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基,其中除了氢之外,其各自为任选取代的;
B为任选取代的芳基环;
条件是如果A为3-吡啶基,X为CH2NH,R1、R2和R4各自为氢,R3为甲基,且Y为O,则B不为苯基或者4-甲基苯基。
2.权利要求1的化合物,其中A选自2-吡嗪基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-咪唑基和5-咪唑基,其各自为任选取代的。
3.权利要求1的化合物,其中A选自2-吡嗪基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、(1-甲基)-2-咪唑基和(1-甲基)-5-咪唑基。
4.权利要求1的化合物,其中A选自2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基。
5.权利要求1的化合物,其中A为3-吡啶基。
6.权利要求1的化合物,其中R1选自氢和任选取代的烷基。
7.权利要求1的化合物,其中R1选自氢和低级烷基。
8.权利要求1的化合物,其中R1为氢或者甲基。
9.权利要求1的化合物,R1为氢。
10.权利要求1的化合物,其中R2、R3和R4各自独立选自氢和任选取代的烷基。
11.权利要求1的化合物,其中R2为氢。
12.权利要求1的化合物,其中R3选自氢和低级烷基。
13.权利要求1的化合物,其中R3为氢或者甲基。
14.权利要求1的化合物,其中R4选自氢和低级烷基。
15.权利要求1的化合物,其中R4为氢。
16.权利要求1的化合物,其中X选自CH2CH2NR、CH2NR或者NR。
17.权利要求1的化合物,其中R选自氢和低级烷基。
18.权利要求1的化合物,其中R为氢。
19.权利要求1的化合物,其中Y选自O、S或者NR。
20.权利要求1的化合物,其中R选自氢和低级烷基。
21.权利要求1的化合物,其中R为氢。
22.权利要求1的化合物,其中R为O。
23.权利要求1的化合物,其中R为S。
24.权利要求1的化合物,其中B为苯基,其任选取代有一个或者多个选自下述的基团:卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、羟基、烷氧基、芳基氧基、酰基、羧基、烷氧基羰基、NO2、任选取代的氨基和CN,其中所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、烷氧基和芳基氧基各自可任选独立取代有一个或者多个选自下述的基团:卤素、烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、杂环烷基和任选取代的氨基。
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