[发明专利]放射性示踪剂组合物

权利要求书

1. 一种组合物，其包含式(I)显像剂以及一种或多种式(II)的非放射性芳基衍生物：

其中：

BTM是生物学靶向部分；

L¹是式-(A)_m-的合成接头基团，其中每个A独立是-CR₂-、-CR=CR-、-C≡C-、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-CR=N-O-,、-NR(C=O)NR-、-NR(C=S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、C_4-8环杂亚烷基、C_4-8环亚烷基、-Ar-、-NR-Ar-、-O-Ar-、-Ar-(CO)-、氨基酸、糖或单分散性聚乙二醇(PEG)结构单元，其中每个Ar独立是C_5-12亚芳基或C_3-12杂亚芳基；

每个R独立选自H、C_1-4烷基,、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基烷基或C_1-4羟基烷基；

m是1至20的整数值；

Y是-O-或-NH-；

X¹是¹⁸F、-O(CH₂)_q¹⁸F或-OCH₂-CH(OH)-CH₂¹⁸F，其中q是2、3或4；

X²是-N⁺(CH₃)₃、-N(CH₃)₂、-OCH₃、H、-CH₃、-OH、-SCH₃、-OC₆H₄CHO或¹⁹F；

其中BTM、L¹和Y在式(I)和(II)中相同；

并且其中式(II)衍生物在组合物中存在的总浓度小于150 μg/mL。

2. 权利要求1的组合物，其中Y是-O-。

3. 权利要求1或权利要求2的组合物，其中BTM包含单个氨基酸、3-100聚体肽、酶底物、酶拮抗剂酶激动剂、酶抑制剂或受体结合化合物。

4. 权利要求1至3中任一项的组合物，其中BTM包含RGD肽。

5. 权利要求1至4中任一项的组合物，其中BTM是包含以下片段的肽：

。

6. 权利要求1至5中任一项的组合物，其中所述显像剂具有式(IA)：

(IA)。

7. 权利要求1至6中任一项的组合物，其中X¹是¹⁸F且X²是-N⁺(CH₃)₃、-N(CH₃)₂或-OH。

8. 一种放射性药物组合物，其包含呈适于哺乳动物给予的形式的权利要求1至7中任一项的组合物以及生物相容性载体。

9. 一种组合物，其包含式(A)的放射性醛以及一种或多种式(B)的非放射性醛：

其中X¹和X²如在权利要求1所定义：

并且其中式(B)衍生物在组合物中存在的总浓度小于150 μg/mL。