[发明专利]新化合物及其医药用途有效
| 申请号: | 201180057807.3 | 申请日: | 2011-12-01 |
| 公开(公告)号: | CN103228618A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
| 发明(设计)人: | 小久保雅也;矢野浩志 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07C229/36 | 分类号: | C07C229/36;A61K31/235;A61P25/16 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.(2S)-2-氨基-3-(3,4-二((2-(苯甲酰氧基)-2-甲基丙酰基)氧基)苯基)丙酸、其盐或其溶剂合物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其为(2S)-2-氨基-3-(3,4-二((2-(苯甲酰氧基)-2-甲基丙酰基)氧基)苯基)丙酸、(2S)-2-氨基-3-(3,4-二((2-(苯甲酰氧基)-2-甲基丙酰基)氧基)苯基)丙酸对甲苯磺酸盐、或(2S)-2-氨基-3-(3,4-二((2-(苯甲酰氧基)-2-甲基丙酰基)氧基)苯基)丙酸盐酸盐。
3.根据权利要求2所述的化合物,其为(2S)-2-氨基-3-(3,4-二((2-(苯甲酰氧基)-2-甲基丙酰基)氧基)苯基)丙酸的晶体。
4.根据权利要求3所述的化合物,其熔点为约177.0℃~约181.9℃。
5.根据权利要求3所述的化合物,其中,所述的化合物在粉末X射线衍射光谱中,至少在2θ约为4.03、7.21、9.98、10.72、17.93以及19.20度处具有峰。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中,所述的化合物在粉末X射线衍射光谱中,在2θ约为4.03、7.21、9.98、10.72、11.93、12.90、13.48、14.65、15.23、15.99、16.56、17.23、17.93、19.20、20.88、21.66、22.36、22.50以及24.58度处具有峰。
7.根据权利要求6所述的化合物,其以图4所示的粉末X射线衍射光谱图谱为特征。
8.根据权利要求3所述的化合物,其中,所述的化合物在差示扫描量热测定中,具有约148.7℃的放热峰、以及具有约184.7℃、约194.7℃和约200.3℃的吸热峰。
9.根据权利要求8所述的化合物,其以图5所示的差示扫描量热测定图谱为特征。
10.根据权利要求3所述的化合物,其熔点为约174.7℃~约179.0℃。
11.根据权利要求3所述的化合物,其中,所述的化合物在粉末X射线衍射光谱中,至少在2θ约为4.62度处具有峰。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中,所述的化合物在粉末X射线衍射光谱中,在2θ约为4.62、8.40、9.54、12.08、15.38以及18.16度处具有峰。
13.根据权利要求12所述的化合物,其以图7所示的粉末X射线衍射光谱为特征。
14.根据权利要求3所述的化合物,其中,所述的化合物在差示扫描量热测定中,具有约183.3℃的放热峰、以及具有约192.2℃和约200.8℃的吸热峰。
15.根据权利要求14所述的化合物,其以图8所示的差示扫描量热测定图谱为特征。
16.根据权利要求2所述的化合物,其为(2S)-2-氨基-3-(3,4-二((2-(苯甲酰氧基)-2-甲基丙酰基)氧基)苯基)丙酸对甲苯磺酸盐的晶体。
17.根据权利要求16所述的化合物,其熔点为约132.0℃~约136.0℃。
18.根据权利要求16所述的化合物,其中,所述的化合物在粉末X射线衍射光谱中,至少在2θ约为10.97、11.58、14.83、16.36、16.70、19.42、20.58以及21.69度处具有峰。
19.根据权利要求18所述的化合物,其中,所述的化合物在粉末X射线衍射光谱中,在2θ约为5.15、6.97、7.46、10.97、11.58、13.74、14.83、15.20、16.10、16.36、16.70、17.35、18.30、18.83、19.42、19.95、20.58、21.69、22.63、22.84以及24.00度处具有峰。
20.根据权利要求19所述的化合物,其以图10所示的粉末X射线衍射光谱为特征。
21.根据权利要求16所述的化合物,其中,所述的化合物在差示扫描量热测定中,具有约135.95℃的吸热峰。
22.根据权利要求21所述的化合物,其以图11所示的差示扫描量热测定图谱为特征。
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