[发明专利]KAT II 抑制剂有效
| 申请号: | 201180057792.0 | 申请日: | 2011-11-18 |
| 公开(公告)号: | CN103228631A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
| 发明(设计)人: | A·B·杜奈;C·J·赫拉尔;J·B·塔特尔;P·R·维尔霍斯特 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号: | C07D215/58 | 分类号: | C07D215/58;A61K31/4704;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | kat ii 抑制剂 | ||
1.式I、IA、IB、II、IIA、IIB、III、IIIA或IIIB的化合物∶
或
或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物,其中所述化合物为∶
或其可药用盐。
3.权利要求2的化合物,其中所述化合物为式IA的化合物或其可药用盐。
4.权利要求3的化合物,其中所述化合物或其可药用盐具有至少95%ee。
5.权利要求3的化合物,其中所述化合物或其可药用盐具有至少99%ee。
6.权利要求1的化合物,其中所述化合物为∶
或
或其可药用盐。
7.权利要求6的化合物,其中所述化合物为式IIA的化合物或其可药用盐。
8.权利要求7的化合物,其中所述化合物或其可药用盐具有至少95%ee。
9.权利要求7的化合物,其中所述化合物或其可药用盐具有至少99%ee。
10.权利要求1的化合物,其中所述化合物为∶
或
或其可药用盐。
11.权利要求10的化合物,其中所述化合物为式IIIA的化合物或其可药用盐。
12.权利要求11的化合物,其中所述化合物或其可药用盐具有至少95%ee。
13.权利要求11的化合物,其中所述化合物或其可药用盐具有至少99%ee。
14.一种药物组合物,其包括权利要求1至13中任一项的化合物或其可药用盐和可药用载体。
15.一种用于制备用于治疗或预防哺乳动物中选自下述疾病的药物的方法:急性神经和精神障碍;中风;脑缺血;脊髓创伤;认知缺陷;头部创伤;围产期缺氧;心脏停搏;低血糖神经元损伤;痴呆;阿尔茨海默病;亨廷顿氏舞蹈病;肌萎缩侧索硬化;眼睛损伤;视网膜病;认知障碍;原发性及药物导致的帕金森病;肌痉挛和与肌痉挛状态相关的病症,包括震颤;癫痫;惊厥;偏头痛;尿失禁;物质耐受;物质戒断;精神病;精神分裂症;与精神分裂症相关的阴性症状;孤独症;双相性精神障碍;抑郁症;与抑郁症相关的认知缺陷;与癌治疗相关的认知缺陷;焦虑;情感障碍;炎性病症;脓毒症;肝硬化;与免疫应答逃避相关的癌症和/或肿瘤;三叉神经痛;听力丧失;耳鸣;眼睛的黄斑变性;呕吐;脑水肿;疼痛;迟发性运动障碍;睡眠障碍;注意力缺陷/多动病症;注意力缺陷障碍;包括症状为注意力和/或认知不足的病症;及行为障碍;该方法包括向哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1至13中任一项的化合物或其可药用盐。
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